Содержание
Дозировка
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:
- в виде капсул;
- таблетки;
- раствор для приема внутрь.
Давать лекарство можно принудительно, заставляя питомца проглатывать таблетку или капсулу поглаживаниями по горлу, что вызывает глотательный рефлекс. Можно растолочь таблетку и дать ее вместе с кормом. Так же добавляют в него и жидкий раствор. Его можно дать перорально с помощью шприца без иглы.
Таблетки и капсулы могут иметь разную дозировку (разное содержание габапентина в 1 таблетке): исходя из этого следует рассчитывать необходимое количество медикамента. Сделать самостоятельно это затруднительно, поэтому рекомендуется строго соблюдать назначения ветеринара. Для самолечения использовать лекарство нельзя – у него достаточно много противопоказаний.
Доза зависит от веса питомца и цели лечения:
- для снятия болевого синдрома при невропатических болях стандартная доза составляет 5-10 мг действующего вещества на 1 кг веса животного. Например, для кошки весом 3 кг необходимо давать по ¼-1/3 таблетки, содержащей 100 мг габапентина. Давать лекарство следует дважды в день с соблюдением интервала 12 часов;
- при воздействии стресс-факторов дозировка несколько иная – 10-20 мг /1 кг веса 1-2 раза в день;
- при судорогах назначается стандартная доза – 5-10 мг/кг массы тела, но ветеринар в некоторых случаях, учитывая состояние кошки, может увеличить ее, составив иную схему лечения: по 15-20 мг/кг до 4 раз в сутки.
Важные правила:
- нельзя резко отменять прием препарата, делать это нужно, постепенно снижая дозу;
- следует соблюдать равные интервалы между приемом лекарства и не нарушать дозировку: при пропуске дозы увеличивать ее нельзя – это вызовет расстройство пищеварения.
Состав и действие
Габапентин создан на основе одноименного действующего вещества, которое способствует снижению выработки нейромедиаторов. Благодаря способности габапентина проникать в ткани головного мозга вещество воздействует на те его участки, которые отвечают за возникновение судорог. Лекарство препятствует их возникновению.
Препарат обладает обезболивающим действием, поэтому нередко назначается для снятия острых и облегчения хронических нейропатических болей, в том числе в послеоперационном периоде. Габапентин помогает справиться со стрессами и устраняет мышечные судороги.
Назначение
С учетом терапевтического действия главного компонента Габапентин назначается ветеринарами кошкам:
- при эпилептических судорогах;
- нейропатических болях (в том числе сопровождающих воспалительные процессы – например, в мочеполовых органах,
- онкологических заболеваниях для снятия болевого синдрома;
- при хроническом артрите и других суставных заболеваниях;
- гиперестезии (повышенной чувствительности к раздражающим факторам);
- при стрессах, связанных с длительными поездками, сменой дома или длительным отсутствием хозяина, гигиеническими и медицинскими манипуляциями и т.д.;
- в послеоперационном периоде.
Пожилым животным лекарство назначается для профилактики развития артрита, других дегенеративных изменений организма, сопровождающихся болезненными ощущениями.
Важно!
Положительным свойством препарата, обуславливающим его популярность, является быстрое действие. Не связываясь с белками, габапентин уже через полчаса после приема по кровеносным сосудам распространяется по всем тканям и органам и начинает активное терапевтическое действие.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Точный механизм действия габапентина неизвестен.
Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК. В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.
В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными рецепторами.
Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазеиина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата, N-метил-D-аспартат (ПМДА), но только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов. Введение габапентина крысам приводит к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдается в других отделах головного мозга. Связь описанных разнообразных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью ещё предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в том числе ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.
Клиническая эффективность и безопасность
В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50 % в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3–5 лет и 6–12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии. Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице ниже.
Ответ (улучшение на > 50%) в зависимости от лечения и возраста, популяции MITT* |
|||
Возрастная группа | Плацебо | Габапентин | Значение Р |
< 6 лет | 4/21 (19,0 %) | 4/17 (23,5 %) | 0,7362 |
6–12 лет | 17/99 (17,2 %) | 20/96 (20,8 %) | 0,5144 |
*Модифицированная популяция в зависимости от назначенного лечения (MITT) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования.