Содержание
Механизм действия
Клофелин применяется для лечения высокого кровяного давления посредством стимулирования α2-рецепторов в мозге, что понижает сопротивление периферических сосудов, тем самым понижая и само кровяное давление. Препарат воздействует на пресинаптические α2-рецепторы в сосудодвигательном центре ствола головного мозга. Это понижает пресинаптический уровень кальция, ингибируя выработку норэпинефрина. Конечным результатом является снижение симпатического тонуса. Предполагается, что противогипертонический эффект клофелина основан на агонизме рецептора I1 (имидазолиновый рецептор), который способствует симпатоингибирующему действию имидазолинов, направленному на снижение кровяного давления. Механизм действия препарата, направленный на лечение СДВГ, заключается в повышении норадренергического тонуса в префронтальной коре посредством прямого связывания α2A адренорецепторов и стимулировании выработки норэпинефрина голубым пятном в мозге.
Рецептор Ki (nM)
α1A — 316.23
α1B — 316.23
α1D — 125.89
α2A — 42.92
α2B — 106.31
α2C — 233.1
Список использованной литературы:
Neil, MJ (November 2011). «Clonidine: clinical pharmacology and therapeutic use in pain management.». Current Clinical Pharmacology 6 (4): 280–7. doi:10.2174/157488411798375886. PMID 21827389.
Lowenthal, DT; Matzek, KM; MacGregor, TR (May 1988). «Clinical pharmacokinetics of clonidine.». Clinical Pharmacokinetics 14 (5): 287–310. doi:10.2165/00003088-198814050-00002. PMID 3293868.
«FDA Approves Extended-Release Clonidine for Pediatric ADHD». WebMD LLC.
«Clonidine and Guanfacine IR vs ER: Old Drugs With «New» Formulations». Mental Health Clinician. Retrieved August 2014.
Fitzgerald, PJ (October 2013). «Elevated Norepinephrine may be a Unifying Etiological Factor in the Abuse of a Broad Range of Substances: Alcohol, Nicotine, Marijuana, Heroin, Cocaine, and Caffeine.». Substance Abuse 7: 171–83. doi:10.4137/SART.S13019. PMC 3798293. PMID 24151426.
Ziegenhorn, AA; Roepke, S; Schommer, NC; Merkl, A; Danker-Hopfe, H; Perschel, FH; Heuser, I; Anghelescu, IG; Lammers, CH (April 2009). «Clonidine improves hyperarousal in borderline personality disorder with or without comorbid posttraumatic stress disorder: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial». Journal of Clinical Psychopharmacology 29 (2): 170–3. doi:10.1097/JCP.0b013e31819a4bae. PMID 19512980.
Blount, BW; Pelletier, AL (2002). «Rosacea: A Common, Yet Commonly Overlooked, Condition». American Family Physician 66 (3): 435–441. PMID 12182520.
«Clonidine». Drugs.com.
«Clonidine». Drugs.com.
«CATAPRES (clonidine hydrochloride) tablet ». DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. June 2012. Retrieved 27 November 2013.
Parker, K; Brunton, L; Goodman, LS; Lazo, JS; Gilman, A (2006). Goodman & Gilman’s — the pharmacological basis of therapeutics. New York: McGraw-Hill. pp. 854–855. ISBN 0-07-142280-3.
Меры предосторожности
Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч
агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста
При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Противопоказания и особые указания
Клофелин не назначается больным с:
- непереносимостью клонидина;
- артериальной гипертензией;
- кардиогенным шоком;
- тяжелой степенью атеросклероза сосудов головного мозга;
- ярко проявляющейся синусовой брадикардией;
- синдромом слабости синусового узла;
- депрессией;
- воспалительным поражением передней камеры глаза.
Медикамент необходимо применять с особой осторожностью пациентам с:
- легкой и умеренной степенью брадиаритмии;
- сахарным диабетом;
- запорами и полинейропатией;
- пожилым больным;
- нарушением функции почек.
Также особенно внимательными быть людям, которые используют контактные линзы для коррекции зрения.
Медицинское применение
FDA одобрило применение клофелина, например в виде гуанфацина, для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Препарат применяется для лечения пациентов 6-17 лет либо сам по себе, либо совместно со стимуляторами. Он также был одобрен и для взрослых. В Австралии применение клофелина для лечения СДВГ распространено, но не одобрено. Клофелин и метилфенидат исследовали на способность лечить СДВГ. По результатам некоторых исследований, клофелин обладает более сильным седативным воздействием, чем гуанфацин, что делает его применение предпочтительней как во время сна, так и утром, после пробуждения. Клофелин можно применять для лечения Синдрома Туретта (особенно при судорогах). Он также может облегчать синдром отмены при отказе от наркотиков, алкоголя, бензодиазепина и никотина. Клофелин помогает людям отказаться от опиодов посредством снижения реакции автономной нервной системы, которая может проявляться в тахикардии и гипертонии. Кроме того, препарат снижает потливость, приступообразные ощущения жары или холода и общее беспокойное состояние. Он также помогает курильщикам бросить свою привычку. Седативный эффект препарата также находит своё применение, однако может вызывать такие побочные эффекты, как бессонница, которая, в свою очередь, лишь усиливает синдром отмены при отказе от опиоидов.
Клофелин также находит несколько неодобренных методов применения. Его выписывают для лечения некоторых психиатрических нарушений, таких как стресс, нарушение сна и перевозбуждение, вызванные посттравматическим расстройством, пограничным расстройством личности и другими тревожными неврозами. Клофелин также оказывает умеренное седативное воздействие перед операциями и процедурами. В настоящее время изучается возможность его эпидурального применения во время сердечных приступов, и для уменьшения постоперационной и хронической боли. Клофелин иногда назначают для смягчения синдрома отмены при отказе от дексмедетомидина. Клофелин можно использовать при синдроме усталых ног, а также в случае лицевого покраснения и красноты в результате появления розовых угрей. Он также получил успешное местное применение в испытаниях лечения диабетической невропатии. Препарат можно использовать для борьбы с мигренями и приливами крови в результате менопаузы.
Проверка блокировки клофелина
Воздействие клофелина на концентрацию эпинефрина в крови изучалось в рамках исследования феохромоцитомы, которая представляет собой выделяющую катехоламин опухоль, обычно расположенную на мозговом слое надпочечников. В исследовании блокировки клофелина уровень катехоламинов в плазме крови измерялся перед пероральным введением 0.3мг препарата и через три часа после этого. Результат считается положительным, если уровень катехоламинов не понижается.
Беременность
FDA назначило Клофелину рейтинг С в категории безопасности его применения при беременности. Аналогичная австралийская организация TGA назначила рейтинг В3, а это означает, что препарат оказывает некоторые негативные воздействия на развитие плода у животных, хотя справедливость этих данных для людей не установлена. Клофелин может проникать в грудное молоко, тем самым принося вред ребёнку
Женщинам следует проявлять особую осторожность при беременности и при подготовке к ней, а также во время грудного вскармливания
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ5 возможно усиление действия клонидина.Клонидин усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.Эффект клонидина усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов; ослабляют — трициклические антидепрессанты, НПВС, неселективные альфа- адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин — за счет блокады α2-адренорецепторов) и адреномиметики.Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.
Клофелин в преступлениях
В преступном мире клофелин известен как препарат со снотворным действием. Известны случаи, когда проститутки подсыпали в водку кристаллический порошок с целью усыпить клиента. После нескольких таких случаев девушек-преступниц стали называть клофелинщицами.
Кто такие клофелинщицы? В широком смысле это не только девушки легкого поведения, которые вместо оказания услуг грабят клиентов, но и все женщины, которые завлекают мужчин, а затем забирают деньги и ценности.
Так как Клофелин обладает снотворным свойством, его используют для похищения и незаконной перевозки людей, изнасилований и других преступлений.
Уравняли таблетку с ножом
«Отравление препаратами — довольно распространенное преступление, — рассказывает столичный оперативник со стажем. — Чаще всего жертвой становится человек в состоянии подпития, а еще чаще — тот, кто едет с вечеринки поздно ночью. Не случайно этим грешат таксисты. После употребления спиртного хочется пить — сушит, «трубы горят». А воду в 3 часа ночи не найти. Поэтому шофер-злодей имеет при себе «отравленную» воду. Чаще всего подмешивает туда заранее сильнодействующие препараты. Был случай, когда водила приобретал специальные пробки, чтобы тара выглядела непочатой. Клиент спрашивал попить, а потом просыпался в кустах без вещей. Один такой случай закончился летальным исходом. Этому виду преступления больше 100 лет — а началось всё с клофелинщиц».
такси
Фото: ИЗВЕСТИЯ/Алексей Майшев
Доставка беды: курьеры стали чаще попадать в руки разбойников
Какие грузы службы доставки в первую очередь интересуют бандитов
Отравления психотропными веществами нередко заканчиваются летальным исходом для жертвы. По словам собеседника, такое преступление квалифицируется по тяжкой статье о разбойном нападении, хотя выглядит всё как кража.
«В данном случае действия виновных квалифицируют как разбой, то есть нападение в целях хищения чужого имущества, совершенное с применением насилия, опасного для жизни или здоровья, либо с угрозой применения такого насилия. Поскольку потерпевшим, как я могу предположить, причинен тяжкий вред здоровью, так как некоторые из них находились в коме несколько дней. Под насилием, опасным для жизни или здоровья (ст. 162 УК РФ), следует понимать такое насилие, которое повлекло причинение тяжкого и средней тяжести вреда здоровью потерпевшего, а также причинение легкого вреда здоровью, вызвавшего кратковременное расстройство здоровья или незначительную стойкую утрату общей трудоспособности. В случаях, когда в целях хищения чужого имущества в организм потерпевшего против его воли или путем обмана введено опасное для жизни или здоровья сильнодействующее, ядовитое или одурманивающее вещество с целью приведения потерпевшего в беспомощное состояние, содеянное должно квалифицироваться как разбой, согласно п. 23 постановления Пленума Верховного Суда РФ от 27 декабря 2002 г. № 29 «О судебной практике по делам о краже, грабеже и разбое», — пояснила читателям Татьяна Пашкевич, адвокат юридической компании BMS Law Firm.
Из ряда вор выходящий
Куда мигрируют из России профессиональные домушники
Сенсибилизирующая терапия
Целью этого метода является создание чёткой условно-рефлекторной связи между приёмом алкоголя и крайне неприятными последствиями алкоголизации. Многие из применяемых в настоящее время препаратов делают приём алкоголя физически невозможным (на определённое время).
Это и называется «сенсибилизацией» (усилением чувствительности).
Все препараты-сенсибилизанты можно разделить на 2 группы:
- Препараты дисульфирама и цианамид, блокирующие фермент ацетальдегиддегидрогеназу, и делающие употребление алкоголя невозможным;
- Системные препараты, снижающие стремление к алкоголю, воздействуя на метаболические процессы.
Препараты дисульфирама (эспераль, антабус, тетурам, торпедо, лидевин) и цианамид широко используются в лечении алкоголизма.
Все эти средства задерживают метаболизм алкоголя на стадии ацетальдегида, оказывающего токсическое действие на организм, поэтому приём алкоголя на фоне приёма препаратов приводит к возникновению мощной (до степени опасной) соматовегетативной реакции, похожей на тяжёлый абстинентный синдром.
Кодирование Торпедо
Больной испытывает чувство затруднённого дыхания, одышку, тошноту с рвотой, жар и острую тревогу, доходящую до страха смерти.
Действие тетурама (дисульфирама, антабуса) может быть продемонстрировано больному в стационаре (метод провокации). Дальнейшее назначение этих препаратов способствует выработке стойкого условного рефлекса на вкус и запах спиртного.
Пока больной не употребляет спиртного, он, при отсутствии индивидуальной непереносимости компонентов используемых средств, не чувствует никаких изменений. Однако, как только он употребляет даже небольшую дозу алкоголя, появляются все описанные симптомы.
Лечение дисульфирамом должно быть строго добровольным – если больному давать подобные препараты «тайком», он может принять их действие за абстиненцию и пытаться снять последствия повторным приёмом алкоголя. А это может привести к угрожающим для жизни последствиям.
«Подшивка» дисульфирама
Так как больной, добровольно принимающий дисульфирам, может, в силу множества причин, изменить своё решение, и прекратить приём, нередко практикуется так называемая «подшивка» — создание в организме депо дисульфирама.
Специально подготовленные, стерильные таблетки препарата имплантируются больному подкожно или внутримышечно. Подобный имплант оказывает своё воздействие на протяжении нескольких месяцев, создавая у пациента устойчивый стереотип трезвого образа жизни.
Инструкция по применению и дозировка
Прием медикамента от бессонницы назначается строго врачом в индивидуальном порядке. В педиатрической практике медикамент противопоказан. Лекарственное средство обычно применяется таким образом:
- Не более 1 таблетки в сутки Клофелина, снотворное оказывает высокий результат.
- До трех раз в сутки допустимо использовать для терапии гипертонического криза. Это имеет отношение к тем случаям, когда отмечаются резкие скачки и перепады давления. Такие состояния крайне опасны для здоровья.
- Препарат может применяться для устранения симптомов у людей с разнообразными видами плохих зависимостей, включая алкоголизм.
Назначением средства занимается только врач. При беременности и ГВ медикамент строго противопоказан.
Противопоказания
Клофелин начинает действовать в течение часа, сохраняя действие в течение 6-8 часов. При внутривенном введении может наблюдаться резкий кратковременный подъем кровяного давления. Этот эффект наступает при резком введении в вену.
Чтобы избежать скачка давления, Клофелин вводят не спеша
У пожилых лиц сохраняется риск инсульта, поэтому Клофелин в пенсионном возрасте применяют с осторожностью. Не назначают препарат:
- при сердечно-сосудистых заболеваниях;
- склерозе сосудов мозга;
- беременности, за исключением случаев, когда угроза для жизни матери существеннее, чем риск для плода;
- в возрасте младше 15 лет.
Клофелинин и алкоголь несовместимы ни в каких дозировках. Даже малое количество препарата в спиртном может стать смертельной дозой или привести к необратимым действиям.
Чем опасен Клофелин: передозировка препаратом ведет к сокращению сердечных ритмов, резкому падению давления, помутнению сознания, обмороку, сонливости.
Нежелательные действия
Препарат может вызвать седативный эффект, сухость во рту и гипотонию (пониженное артериальное давление).
Частота нежелательных действий
Распространённые (частота >10%):
- Головокружение
- Ортостатический коллапс
- Сонливость (вялость; зависит от дозировки)
- Сухость во рту
- Головные боли (зависит от дозировки)
- Усталость
- Кожная реакция (при трансдермальном введении)
- Низкое кровяное давление
Вероятные (частота 1-10%):
- Беспокойство
- Запор
- Седативный эффект (зависит от дозы)
- Тошнота/Рвота
- Тревога
- Нарушение печёночной пробы
- Сыпь
- Набор/потеря веса
- Боль под ухом (слюнные железы)
- Эректильная дисфункция
Маловероятные (частота 0.1-1%):
- Бредовое восприятие
- Галлюцинации
- Ночные кошмары
- Парастезия
- Синусовая брадикардия
- Болезнь Рейно
- Зуд
- Аллергическая сыпь
Редкие (частота <0.1%):
- Гинекомастия
- Неспособность плакать
- Атриовентрикулярная блокада
- Сухость в носу
- Псевдообструкция толстого кишечника
- Алопеция (выпадение волос)
- Высокое содержание сахара в крови
Синдром отмены
Клофелин подавляет симпатический отток, что вызывает пониженное кровяное давление, однако его резкое прерывание может вызывать рикошетную гипертонию.
Во избежание такого рикошетного эффекта, завершать клофелиновую терапию следует постепенно. Лечение вызванной ввиду отказа от клофелина гипертонии зависит от серьёзности каждого конкретного случая. В некоторых случаях может потребоваться повторное введение клофелина, а в более сильных – введение альфа и бета-блокаторов. Тем не менее, для лечения синдрома отмены при отказе от клофелина нельзя применять бета-блокаторы сами по себе, так как ангиоспазмы продолжатся.
Негативные последствия
Согласно отзывам, «Клофелин» может спровоцировать проявления таких нежелательных симптомов, как:
- ощущение сухости во рту;
- утомляемость;
- постоянное желание спать;
- затрудненное опорожнение кишечника;
- синдром интоксикации в виде тошноты и рвоты;
- понижение сердцебиения;
- головные боли или головокружения;
- сексуальные дисфункции;
- избыточный вес;
- кошмары во время сна;
- обмороки и потеря сознания.
Не обязательно, что если у вас присутствуют некоторые из описанных выше симптомов, то необходимо сразу же отменить препарат. Чаще всего, такие неприятные ощущения проходят через два-три дня после начала лечения, при строгом соблюдении всех рекомендаций врача.
Как же необходимо принимать препарат, чтобы минимизировать все побочные проявления? Прежде чем ответить на этот вопрос, давайте узнаем, в каких формах выпускается препарат «Клофелин».
Взаимодействие
Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Купирование абстинентного синдрома
Для лечения абстинентного синдрома используется комплексный подход, определяющийся тяжестью состояния больного и индивидуальными особенностями симптоматики. Прежде всего необходимо восстановить водно-солевой, и электролитный баланс, кислотно-щелочное равновесие и нормализовать нормальный метаболизм организма больного и его психоэмоциональное состояние.
Дезинтоксикацию проводят внутривенным капельным введением полиионных растворов в сочетании с введением раствора глюкозы и назначением мочегонных средств (под контролем диуреза).
Параллельно проводится витаминотерапия (витамины группы В, никотиновая и аскорбиновая кислоты), назначаются симптоматические средства, нормализующие работу сердечно-сосудистой системы – гипотензивные (адельфан), бета-блокаторы (анаприлин), блокаторы кальциевых каналов (кардил, коринфар), альфа-блокаторы (пироксан).
Важной составляющей купирования абстинентного синдрома является введение ноотропных средств (глицесед, ацидум-С, фенибут, ноотропил, и т.д.). Для купирования тревоги, нормализации сна, улучшения работы вегетативной нервной системы применяются психотропные средства, такие как транквилизаторы (феназепам, клоназепам, фенибут, тенотен, пропотен-100) и нейролептики (наиболее перспективными являются: пенфлуридол, пимозид, перфеназин, клозапин, и препараты длительного действия, такие как флуфеназин и пипотиазин)
Для купирования тревоги, нормализации сна, улучшения работы вегетативной нервной системы применяются психотропные средства, такие как транквилизаторы (феназепам, клоназепам, фенибут, тенотен, пропотен-100) и нейролептики (наиболее перспективными являются: пенфлуридол, пимозид, перфеназин, клозапин, и препараты длительного действия, такие как флуфеназин и пипотиазин).
Системные препараты
Эти, относящиеся к разным фармакологическим группам, препараты обладают системным действием на организм больного, улучшая обменные процессы, снимая тревогу и страх, вызывая седативный эффект, что, в целом, способствует снижению тяги к алкоголю.
Системные препараты, сами по себе, не являются специфичными для лечения алкоголизма и не дают стопроцентной гарантии того, что больной, на фоне лечения, полностью откажется от приёма алкоголя.
Тем не менее, такие препараты, как глицесед, пропотен, ацидум-С имеют большое значение в комплексной терапии алкоголизма.
Пропотен-100 содержит антитела к мозгоспецифичному белку S-100. Обладает антигипоксическим, нейропротекторным, анксиолитическим (противотревожным), антиабстинентным действием.
Глицесед – препарат, содержащий аминокислоту глицин, один из значимых медиаторов, регулирующих работу мозга. Имеет мягкий седативный (успокаивающее), противотревожный и ноотропный эффекты. Благодаря этому происходит смягчение выраженных психоэмоциональных реакций, повышается способность к социальной адаптации, снижаются раздражительность и повышенная конфликтность. Ноотропный эффект препарата выражается в улучшении концентрации внимания, памяти и психомоторных функций, нормализуется сон.
Ацидум-С – гомеопатическое средство, положительно воздействующее на различные звенья патогенеза алкогольной зависимости: нарушения функции внутренних органов, центральной и вегетативной нервной системы, нарушение самочувствия при абстинентном синдроме, и т.д.
Применение в период беременности
Вынашивание ребенка — это одно из главных противопоказаний препарата. Однако бывают ситуации, когда прием «Клофелина» может быть оправдан. Это относится к третьему триместру, когда у будущей мамы могут развиваться такие серьезные заболевания, как почечная недостаточность и гипертонический криз.
Возможно, в таких случаях лечащий врач посчитает, что польза для женского организма от применения препарата превышает возможный вред для плода. В таком случае может быть назначено средство в минимальных дозах, по индивидуальному графику приема и под строгим надзором специалиста.
Обращая внимание на все вышесказанное, становится понятно, почему препарат отпускают в аптеках только по рецепту. «Клофелин» можно приобрести строго по письменному разрешению врача
Как действует с алкоголем
Действие клофелина с алкоголем приводит к очень быстрому и сильному опьянению, после которого следует продолжительный сон. Препарат расширяет сосуды, способствуя проникновению алкоголя в кровь и мозг, ускоряя и усиливая процесс опьянения. Настигающий человека длительный сон отнюдь не безобиден и не способствует отдыху. Кроме последствий интоксикации действие клофелина и алкоголя может привести к нарушениям работы сердца и нервной системы. Причем, глубокий сон часто скрывает симптомы от окружающих, не позволяя человеку получить своевременную помощь.
- Первым симптомом отравления может стать головокружение, которое не наблюдалось раньше при потреблении аналогичной дозы спиртного. Если после первого глотка у Вас закружилась голова – это может свидетельствовать о наличии клофелина в напитке.
- Сухость во рту также появляется с первых глотков и должна стать сигналом тревоги.
- Небольшая порция алкоголя оказывает непривычно сильное действие – человек сразу пьянеет, чувствует боль и тяжесть в голове на ряду с вышеуказанными симптомами.
- У человека неожиданно сильно замедляется координация – тело не слушается, а мысли путаются.
- Человек с трудом понимает, что происходит вокруг, не слышит разговоров, его одолевает сонливость.
- Далее следует крепкий сон, при котором разбудить пострадавшего очень трудно. После сна могут наблюдаться головные боли, вялость и слабость, провалы в памяти. Последствием слишком большой дозировки может стать наркотический сон, переходящий в кому и в результате – летальный исход.
«Клофелин» с алкоголем: спасения нет!
Слово «клофелинщица» с девяностых годов настолько часто фигурирует в криминальных сводках, что многие россияне уже забыли, что первоначальное предназначение этого гипотензивного препарата — лечение глаукомы, гипертонии, купирование кризов, вызванных высоким давлением.
Изнасилование, грабежи, убийства, отравления — вот какие ассоциации вызывает сегодня название препарата. Отравление «Клофелином» — излюбленный прием многих проституток, предпочитающих грабить клиентов, а не спать с ними. Используют его и мужчины, чтобы изнасиловать женщину или лишить сознания (а порой и жизни) жертву. А ведь медикамент «Клофелин» в медицине многим помог восстановить здоровье. Он оказывает успокаивающее действие, снижает давление (в том числе и внутриглазное). Лекарство действует в маленьких, почти микроскопических дозах, но надолго сохраняет эффект. Так, уже через несколько минут после приема таблетки или укола сердцебиение больного выравнивается, сосуды расширяются, давление нормализуется, а нервная система расслабляется.
«Клофелин» с алкоголем: смертельный коктейль
К сожалению, именно этими свойствами препарата и пользуются с давних времен преступники. Они частенько подливают в спиртное легкомысленному собеседнику раствор «Клофелина», прежде чем изнасиловать или ограбить его. Когда «Клофелин» с алкоголем попадают в организм, то лекарство стремительно расширяет сосуды, по которым спиртное почти мгновенно попадает в мозг, лишая человека способности мыслить адекватно. В то же время у жертвы резко снижается давление, а чуть позже наступает спазм сосудов, еще более усиливающий действие, которое оказывают «Клофелин» с алкоголем. Сильное опьянение наступает очень быстро.
Хорошо, если дозу «Клофелина» преступники рассчитали «правильно». В этом случае, проснувшись спустя несколько часов с сильной головной болью, человек ничего не будет помнить, но он останется живым. Если доза превышена на десятые доли миллиграмма, «Клофелин» с алкоголем просто убьют даже физически сильного мужчину. Вначале у пострадавшего, выпившего смертельный коктейль, нарушается координация, а опьянение достигает своего максимума. Затем бедняга начинает терять ориентацию в пространстве и времени, его сердце бьется все реже, а давление падает до критического уровня. Очень часто наступает полная остановка сердца и смерть. Причем для летального исхода вовсе не требуется много алкоголя: вполне достаточно нескольких глотков.
Меры предосторожности
Купить «Клофелин» сегодня можно только по рецепту врача. Если вам выписали этот сильнодействующий препарат, самым внимательным образом отнеситесь к тому, что написано в инструкции, особенно к дозировке лекарства и его противопоказаниям. «Клофелин» не рекомендован при низком давлении, после инсультов и инфарктов, его нельзя принимать детям и беременным женщинам. Если ваша работа требует особой концентрации, препарат также противопоказан. Его нельзя пить одновременно с нейролептиками и алкоголем. И еще — для того чтобы смертельный коктейль из «Клофелина» со спиртным не прекратил вашу жизнь, никогда и ничего не пейте с незнакомыми людьми. Особенно избегайте спиртного. Помните: «Клофелин» и алкоголь — смесь смертельная.
Клофелин и алкоголь
Клофелин растворим в воде. В спирте практически не растворяется, образуя мутную взвесь. Имеет горький вкус при отсутствии запаха.
Как обезопасить себя в незнакомой компании:
- Не упускать бутылку с алкоголем из поля видимости. Нужно следить, чтобы напиток был откупорен при вас.
- Если жидкость подозрительная на вид – лучше отказаться от напитка.
- Если отравление Клофелином все-таки наступило, нельзя концентрировать взгляд в одной точке – тут же пропадает сознание.
- При рассеянности сознания не стоит садиться за руль.
- Пока есть силы, нужно позвать помощь.
И главное правило – пить только в проверенной компании или самому наполнять свой бокал.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см
«Меры предосторожности»).
Передозування
Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении артериального давления — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления (в течение 48 ч), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Немного о действующем веществе
Если сказать коротко, что такое клофелин, то это – гидрохлорид клонидина. В медицине данное вещество представляет собой синтетический препарат, обладающим довольно широким спектром действия. О них мы поговорим позже.
Впервые человечество узнало, что такое клофелин, в 1960-х, когда был открыт клонидин. Основное предназначение этого вещества в те времена считалось помощь при насморке. Однако немного позднее были выявлены его новые способности, позволяющие снижать артериальное давление. С тех пор популярность препарата стала всемирной. Его изготавливали и употребляли как в Советском Союзе, так и за рубежом.
Сейчас о том, что такое «Клофелин», также знают многие. Его назначают не только при повышенном давлении, но и при заболеваниях глаз, а также сильных болевых ощущениях.
Клофелин — что это такое?
Препарат Клофелин выпускают в форме таблеток в дозировке 0,15 и 0,075 мг, жидкого раствора 0,01%; 0,25%; 0,5% для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения и раствора 0,125% для закапывания в конъюнктивальный мешок глаза.
Большими партиями Клофелин выпускается в виде субстанции-порошка в пачках по 0,5-10 кг. Препарат оказывает ощутимое гипотензивное, болеутоляющее и успокаивающее действие, поэтому используется:
- Для лечения гипертонической болезни;
- Снижения внутриглазного давления, лечения глаукомы;
- Лечения алкогольной и опиатной абстиненции;
- Избавления от тревожных расстройств, страхов, депрессии;
- Регулирования сердечного ритма;
- Уменьшения болевого синдрома у онкологических больных;
- Профилактики мигреней;
- Лечения тяжелых болей внизу живота во время менструаций.
Суточная доза Клофелина не должна превышать 0,5 мг. В редких случаях, когда требуется более выраженный эффект, медик может поднять дозу до 1,5 мг в день. Принимать таблетки нужно в одно и то же время, до или во время еды, не разжевывая. Раствор для внутривенных инъекций разводят физраствором. Препарат противопоказано вводить быстро, его медленно вводят в вену в течение 3 минут.
