Содержание
Фармакологічні властивості
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером GABA однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-мeтил-d-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Способ применения
Для взрослых:
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости. Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых Лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день — 300 мг 1 раз/сут, второй — по 300 мг 2 раза/сут, третий — по 300 мг 3 раза/сут). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг/сут. Максимальная доза — 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Нейропатическая боль у взрослых Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, затем: 600 мг (по 300 мг 2 раза) на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) — на третий день. При интенсивной боли Конвалис можно применять с первого дня по 300 мг 3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличивать, но не более 3600 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек (при КК 50-79 мл/мин) суточная доза препарата составляет 600-1800 мг/сут, при КК 30-49 мл/мин — 300-900 мг/сут, при КК 15-29 мл/мин — 300-600 мг/сут, при КК менее 15 мл/мин — 300 мг через день или ежедневно. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, не применяют.
Статистика и факты
Препарат Канефрон h (торговое название) – средство растительного происхождения, тормозящее в канальцах почек реабсорбцию воды и солей, применяемое при заболеваниях мочевыводящей системы.
Выпускается Российской фармацевтической компанией Бионорика. Производитель поставляет на рынок также другие растительные препараты, отхаркивающие, гомеопатические, противовоспалительные, антисептические средства, антидепрессанты и муколитики.
Одним из показаний для лечения Канефроном является воспаление мочевого пузыря. Цистит может возникать первично или вторично на фоне инфекции в другом органе. По характеру течения это либо острый процесс, либо переходящий в хроническую форму, когда заболевание длится больше шести месяцев и характеризуется наличием ремиссий и обострений. Если воспаление вызывается специфической или неспецифическое флорой, это говорит за инфекционный цистит. В таком случае нужно соответствующее лечение с введением антибактериальных препаратов. Цистит, вызванный химическими, термическими, токсическими и другими вредными факторами, называется неинфекционным. В обязательном порядке будет необходима этиотропная терапия, устраняющая причину патологии. Существуют предрасполагающие факторы для развития воспаления стенки мочевого пузыря:
травма слизистой оболочки (например, камнями, образовавшимися в почках);
застойные явления в венах, уносящих кровь от таза;
дисбаланс гормонов;
недостаток витаминов;
переохлаждение;
нарушение процесса выведения мочи из организма, застой мочи в пузыре.
дискомфорт при мочеиспускании, более частые позывы до нескольких раз за час;
субфебрильная температура;
слабость, недомогание, разбитость;
Побочные действия
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства, редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.
Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например «torsade de pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).
Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
— брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,
— гипокалиемия,
— врожденное удлинение интервала QT,
— одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:
— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;
— при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.
Побочные эффекты
Побочные эффекты при лечении нейропатических болей могут проявляться в виде общих реакций организма:
- случайных травм
- слабости
- болей в спине
- гриппоподобного состояния
- головной боли
- отечности
- набора веса
Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы проявляются:
- нарушением работы кишечника (запором или поносом)
- повышенным газообразованием
- болями в животе
- сухостью во рту
- приступами тошноты
Со стороны нервной системы возможны такие проявления:
- шаткая походка, несогласованность движений;
- спутанное сознание, сонливость
- амнезия
- тремор
Дыхательная система может отреагировать на прием препарата одышкой, фарингитом. Возможна сыпь на коже.
В случае лечения судорог к побочным эффектам могут присоединиться:
- проблемы с опорно-двигательным аппаратом (переломы костей, воспаления мышц)
- нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы (пурпура, лейкопения)
- со стороны нервной системы — повышенная тревожность, враждебная настроенность, перепады настроения, проблемы со сном, ослабление рефлексов
На коже могут появиться зудящие высыпания. Побочным эффектом со стороны мочеполовой системы может стать снижение либидо, эректильной функции у мужчин.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Действующим веществом является прегабалин — аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Механизм действия
Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль
Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической нейропатией, и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приёме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приёмах по два или по три раза в сутки одинаковы.
При приёме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50 % у 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18 % пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33 % пациентов группы прегабалина и 18 % больных группы плацебо. У 48 % пациентов, принимавших прегабалин, и у 16 % пациентов, принимавших плацебо, возникаю сонливость.
Фибромиалгия
Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.
Эпилепсия
При приёме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Генерализованное тревожное расстройство
Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52 % пациентов, получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, принимавших плацебо, отмечалось 50 % уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).
Особые указания при использовании средства Канефрон
В педиатрии препарат используется. Драже для детей старше шести лет, раствор для приема внутрь можно давать детям с одного года жизни. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна
У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов Канефрон h принимать с осторожностью, под наблюдением лечащего специалиста. Не использовать в качестве монотерапии, а только как компонент комплексного лечения, включающего как медикаментозные мероприятия, так и немедикаментозные: диета, обильное питье, постельный режим при необходимости
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.
Нерекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.
Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.
Побочные действия совмещения алкоголя и противозачаточных таблеток
Вместе с тем, у гормональных контрацептивов есть побочные эффекты, которые
усиливаются в сочетании со злоупотреблением алкоголем, ставя под вопрос их совместимость.
- Так
прием противозачаточных
таблеток ведет к некоторому повышению уровня триглицеридов. Частый прием
алкоголя или
выпивка в дозах, превышающих безопасные, тоже ведут к повышению уровня
триглицеридов и холестерина. Высокое содержание триглицеридов и холестерина
является фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний. - Если
же к приему противозачаточных
таблеток и выпивке добавляется курение, то риск развития сосудистой
патологииу женщины возрастает в разы: артериальная гипертензия, инсульт,
варикозное расширение вен, тромбоз сосудов. Женщинам старше 35 лет, которые
курят 15 и более сигарет в день, гормональные контрацептивы в принципе
противопоказаны. - Научно
доказано, что прием гормональных
контрацептивов связан со снижением содержания в организме витаминов группы В, витамина С, фолиевой
кислоты и цинка. Витамины группы В жизненно необходимы для нормального
функционирования нервной системы человека. Поэтому при оральной контрацепции женщинам
рекомендуется принимать витаминно-минеральные комплексы, которые устраняют
указанный дефицит.
Злоупотребление алкоголем на протяжении нескольких дней ведет к нарушению
кишечной флоры и невозможности всасывания витаминов группы В из кишечника, что
приводит к выраженному дефициту витамина В1 у алкоголиков на выходе из запоя. Дефицит
тиамина (витамина В1) в свою очередь является одним из ведущих патогенетических
факторов в развитии таких тяжелых осложнений алкоголизации как алкогольный
психоз («белая горячка») и энцефалопатия Гайе-Вернике. Оба эти осложнения при
неоказании медицинской помощи приводят к смерти больного.
Таким образом, у злоупотребляющих алкоголем женщин, прием гормональных контрацептивов
усиливает дефицит тиамина и повышает вероятность осложнений при выходе из
запоя.
Для лечения алкогольной зависимости, в том числе у женщин, используются такие препараты как карбамазепин, окскарбазепин (выведение из запоя) и топиромат (снижение тяги к алкоголю). Указанные лекарственные препараты вызывают индукцию микросомальных ферментов печени, в результате чего увеличивается клиренс половых гормонов, и как следствие возможны «прорывные» маточные кровотечения и снижение контрацептивного эффекта таблеток.
Таким образом, противозачаточные таблетки и алкоголь при употреблении «пьющими» женщинами опасны из-за:
— пропуска приема очередной таблетки и как следствие
беременности;
— снижения эффективности контрацепции и
возникновения маточного кровотечения;
— повышения риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой
и нервной системы.
Пациенткам, страдающим алкогольной зависимостью, лучше рассмотреть другие методы предохранения.
Автор статьи: кандидат медицинских наук Бутер Людмила Анатольевна
Действующие рецептурные аналоги
Схожими терапевтическими свойствами обладают препараты различных клинико-фармакологических групп. Выбирая заменитель Прегабалина, врач ориентируется на преобладание в клинике определенных симптомов. Для лечения фибромиалгии нужен тот, который способен быстро ликвидировать острую боль. У качественных аналогов анальгетический эффект сохраняется на протяжении суток и более.
Другие качественные аналоги, как и Прегабалин, сразу купируют эпилептический припадок. Но механизм действия на центральную нервную систему у них несколько иной. Они блокирую передачу импульсов или оказывают непосредственное влияние на определенные отделы головного мозга.
Габапентин в капсулах
Это антиконвульсант, который используется для лечения эпилепсии, а также для устранения нейропатической боли. По строению Габапентин схож с аминомасляной кислотой, но напрямую он ГАМК-рецепторы блокировать не способен. Противосудорожное средство назначается врачами пациентам с такими патологиями:
- фокальными судорогами;
- резистентной эпилепсией;
- мигренью;
- невралгией постгерпетической, алкогольной.
Габапентин иногда используется в период естественной менопаузы для устранения приливов крови к лицу и верхней части тела. В отличие от Габапентина он не провоцирует привыкания и синдрома отмены, применяется в педиатрии.
Финлепсин и Карбамазепин
Финлепсин и его отечественный аналог Карбамазепин — противоэпилептические средства. Они проявляют выраженную анальгезирующую, нормотимическую, антиманиакальную и антидиуретическую активность. Препараты сокращают высвобождение глутамата, обладающего возбуждающим действием. Поэтому они востребованы в лечении заболеваний, осложненных тревожностью, депрессией, раздражительностью и агрессивностью:
- идиопатической невралгии языкоглоточного или тройничного нерва;
- острых маниакальных состояний;
- фазнопротекающих аффективных расстройств;
- синдрома алкогольной абстиненции.
Финлепсин и Карбамазепин не обладают широким перечнем противопоказаний. Но из-за их токсичности по отношению к печени лечение проводится с постоянным мониторингом ее функциональных показателей.
Депакин Хроно
Депакин Хроно — противосудорожный препарат, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Активным ингредиентом является вальпроевая кислота, обладающая нормотимическим эффектом. Депакин Хроно включается в терапевтические схемы после диагностирования у взрослых и детей таких патологий:
- генерализованных эпилептических приступов;
- синдрома Леннокса — Гасто;
- парциального эпилептического приступа.
У Депакин Хроно есть выраженное достоинство — неспособность вызывать физическое и психологическое привыкание. Требуется соблюдение рекомендаций невролога, психотерапевта, ортопеда, ревматолога. Но нужно учитывать отсутствие совместимости с алкоголем и нейролептиками.
Фармакологическое действие
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
В небольших дозах сульпирид может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.
Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сут) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакологическое действие
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером GABA однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-мeтил-d-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости. Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых Лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день — 300 мг 1 раз/сут, второй — по 300 мг 2 раза/сут, третий — по 300 мг 3 раза/сут). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг/сут. Максимальная доза — 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Нейропатическая боль у взрослых Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, затем: 600 мг (по 300 мг 2 раза) на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) — на третий день. При интенсивной боли Конвалис можно применять с первого дня по 300 мг 3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличивать, но не более 3600 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек (при КК 50-79 мл/мин) суточная доза препарата составляет 600-1800 мг/сут, при КК 30-49 мл/мин — 300-900 мг/сут, при КК 15-29 мл/мин — 300-600 мг/сут, при КК менее 15 мл/мин — 300 мг через день или ежедневно. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, не применяют.
Признаки зависимости
Первый тревожный звонок – прием таблеток здоровым человеком в немедицинских целях.
Состояние человека во время приема наркотика:
- смех без причины;
- широкие зрачки;
- покрасневшие белки глаз;
- вспышки агрессии;
- неконтролируемые повторяющиеся телодвижения;
- повышенный аппетит.
Симптомы регулярного употребления лирики:
человека «качает», с трудом держится на ногах;
затруднения в речи, мычание;
сильное потоотделение;
перепады настроения от депрессии до эйфории;
дрожащие руки;
тошнота, головная боль;
проблемы с памятью и вниманием;
частый кашель без простуды;
бессонница.
Перед диагностированием зависимости убедитесь, что симптомы не вызваны другими препаратами.
Фармакокинетика
При в/м введении 100 мг препарата Cmax сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.
При назначении внутрь Cmax сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый Vd в равновесном состоянии 0.94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.
Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч.
Канефрон h: спектр противопоказаний к применению для лечения
— Повышенная индивидуальная чувствительность к основным растительным фармацевтическим субстанциям и дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы, а также к компонентам оболочки драже.
— Язвенная болезнь, локальный дефект слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно в стадии обострения процесса.
— Для лекарственной формы в виде раствора: возраст ребенка до одного года.
— Для лекарственной формы в виде драже: дошкольный возраст.
— Недостаточность фермента, расщепляющего лактозу.
— Гиполактазия со снижением уровня лактазы.
— Мальабсорбция глюкозы-галактозы.
— Алкогольная зависимость.
— Мальабсорбция сахарозы-изомальтозы.
— Непереносимость фруктового сахара.
Раствор принимать с осторожностью, под присмотром лечащего специалиста при:
— патологиях печени, имеющих класс В и C по шкале Чайлд-Пью;
Лечение наркоманов, употребляющих лирику
Часто прегабалин назначают для облегчения ломки. Отсюда наркоманы узнают о препарате.
Самостоятельно избавиться от наркотической зависимости редко кому под силу. Если вы обнаружили признаки зависимости, переходящей в наркоманию, у себя или близкого человека, сразу обращайтесь к врачу.
Первый этап лечения – детоксикация, т.е. очищение организма. Врач назначит процедуры для снятия абстинентного синдрома, восстановления физических функций.
Далее с пациентом работает психолог. Психологическая помощь направлена на полный отказ от приема лирики и других наркотиков. Работа с психологом – важнейшая часть лечения. Основная причина наркомании – психологические и социальные проблемы. Под воздействием наркотика больной прячется от конфликтов, травм, комплексов.
Важно набраться терпения и пройти лечение от прегабалина полностью. Снятие ломки и работа с психологом не считаются пожизненной гарантией от привыкания, нужен постоянный контроль
Снятие ломки и работа с психологом не считаются пожизненной гарантией от привыкания, нужен постоянный контроль.
Схема лечения
Дозировка и подбор дозы
- 900-1800 мг/день в три приема
- Невралгия после опоясывающего лишая (немедленное высвобождение вещества): 300 мг в день 1-й; 600 мг в два приема в день 2; 900 мг в три приема в день 3-й.
- Невралгия после опоясывающего лишая (длительное высвобождение вещества): 600 мг утром в день 1-й; 1200 мг в день в два приема в день 4-й.
- Синдром беспокойных ног (длительное высвобождение вещества): 600 мг в день в один прием, около 5 часов вечера.
- Судороги (у взрослых и детей старше 12): начальная доза 900 мг/день в три приема; рекомендуемая доза 1800 мг/день в три приема; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
- Судороги (дети 5-12): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 25-35 мг/кг в день в три приема; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
- Судороги (дети 3-4): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 40 мг/кг в день; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
- Если габапентин добавляется к другому антиконвульсанту, поднимать дозу габапентина следует медленно, в течение недели.
- Некоторым пациентам с болью или тревожностью подходит прием габапентина с немедленным высвобождением вещества только два раза в день.
- Очень высокие дозы можно делить больше чем на 3 приема в день.
- Отломанную половинку таблетки, не использованную в течение нескольких дней, следует выбросить
- Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нельзя разламывать или разжевывать
- Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нужно принимать с едой
- Если появляется очень сильная седация, бОльшую часть суточной дозы можно принимать на ночь
Как быстро действует
Судороги проходят через 2 недели.
Боль проходит через 2 недели или раньше.
Может снижать тревожность при различных расстройствах в течение нескольких недель.
Лечебные комбинации
- Габапентин сам является средством для аугментации, которое добавляют к другим антиконвульсантам при лечении эпилепсии; к литию, атипичным антипсихотиками и антиконвульсантам при лечении биполярного расстройства.
- При лечении нейропатической боли габапентин добавляют к антидепрессантам
- При лечении тревожности габапентин является средством второй линии выбора, которое добавляют к антидепрессантам или бензодиазепинам .
