Лирика: описание, инструкция, цена

Особливі вказівки

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо с осторожностью применять у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (в период лечения в таких случаях требуется строгий медицинский контроль).У больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).Прегабалин, как и другие противосудорожные средства, способен повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения

Поэтому в период лечения пациентам требуется тщательный медицинский контроль на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты прегабалина, они должны соблюдать осторожность.Данные о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.Частота побочных реакций со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других одновременном принимаемых средств (например, антиспастических)

Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПрегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой

Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на прием прегабалина.

Применение препарата Лирика

Препарат Лирика принимают внутрь независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль. Рекомендованная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозе от 150 до 600 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальная доза препарата Лирика составляет 150 мг 2 раза в сутки. Эффект от применения препарата Лирика достигается уже на протяжении первой недели приема. Однако с учетом индивидуальной чувствительности к препарату доза может быть повышена до 150 мг 2 раза в сутки с интервалом от 3 до 7 дней и, при необходимости, еще через неделю может быть повышена до максимальной — 300 мг 2 раза в сутки.
Эпилепсия. Рекомендуемая эффективная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозе от 150 до 600 мг/сут. Эффект от применения препарата Лирика достигается после первой недели приема. Однако с учетом индивидуальной чувствительности к препарату доза может быть повышена до 150 мг 2 раза в сутки после первой недели и, при необходимости, еще через неделю может быть повышена до максимальной — 300 мг 2 раза в сутки.
Для оптимизации терапии препаратом Лирика нет необходимости проводить мониторинг концентрации прегабалина в плазме крови. Прегабалин не вызывает изменений концентраций других одновременно принимаемых противосудорожных препаратов, также как и другие одновременно принимаемые противосудорожные препараты не оказывают влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Нейропатическая боль и эпилепсия. Прекращать прием препарата Лирика рекомендуется постепенно, на протяжении по крайней мере одной недели.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат Лирика элиминируется из системного кровообращения в неизмененном виде путем почечной экскреции. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, снижение дозы препарата у пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, с учетом клиренса креатинина, как указано в таблице и определяется по формуле:
 • масса тела (кг)
Клиренс креатинина, мл/мин = ——————————————————————————————————(• 0,85 для женщин)
72 • уровень креатинина в сыворотке (мг/дл)
Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (50% препарата на протяжении 4 ч). У пациентов, которым проводился гемодиализ, суточная доза прегабалина должна быть повышена с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе, сразу после 4-часовой процедуры гемодиализа, должна быть принята доза препарата, которая определяется по таблице.Коррекция дозы прегабалина с учетом функционального состояния почек

Клиренс креатинина, мл/мин
Суммарная суточная доза прегабалина*
Режим дозирования
начальная доза, мг/сут
максимальная доза, мг/сут

≥60

150

600

2 раза в сутки

30–60

75

300

1 или 2 раза в сутки

15–30

25–50

150

1 или 2 раза в сутки

≤15

25

75

1 раз в сутки

Дополнительная суточная доза после гемодиализа, мг

25

100

Однократная доза+

*Суммарную суточную дозу (мг/сут) нужно разделить на количество приемов, как указано режимом дозирования.
+Дополнительная суточная доза — однократная дополнительная доза.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение у детей в возрасте до 12 лет. Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения детей в возрасте до 12 лет не установлена, поэтому применение препарата у этой категории больных не рекомендуется.
Применение у подростков в возрасте 12–17 лет. Препарат Лирика применяется для лечения подростков, больных эпилепсией, в дозах, рекомендуемых для взрослых пациентов.
Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения нейропатической боли у подростков не установлена, поэтому применение препарата по данному показанию для лечения подростков не рекомендуется.
Применение у пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет). В случае нормальной функции почек какой-либо коррекции дозы препарата для лечения пациентов этой возрастной группы не требуется.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.Если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.Пациентам с нарушенной функцией почекдозу подбирают индивидуально с учетом КК.Упациентов с нарушением функции печеникоррекции дозы не требуется.Пациентам пожилого возраста старше 65 летможет потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Взаимодействия препарата Лирика

Поскольку препарат Лирика преимущественно экскретируется в неизмененном виде с мочой и лишь незначительно метаболизируется в организме человека (менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами или быть объектом подобного взаимодействия.
С учетом сказанного в исследованиях in vivo не отмечали значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Кроме того, проведенный фармакокинетический популяционный анализ показал, что три общеупотребимых класса лекарственных препаратов — пероральные антидиабетические средства, диуретики и инсулин, а также часто применяемые противоэпилептические препараты — фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, ламотригин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат — не выявляли клинически значимого влияния на клиренс прегабалина. Также анализ указывал на то, что прегабалин не оказывает клинически значимого влияния на клиренс фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, ламотригина, топирамата и фенобарбитала. Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов (норэтистерона и/или этинилэстрадиола) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.
Многократный пероральный прием прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывает клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин усиливал нарушение мнестической и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.

Лікарська форма

Капсулытвердые желатиновые №0, с корпусом и крышечкой от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета; Содержимое капсул — порошок или уплотненная порошковая масса белого или почти белого цвета.1 капс. прегабалин 300 мг.Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 1.2 мг, кальция карбонат — 136.17 мг, крахмал картофельный — 15.13 мг, кремния диоксид коллоидный — 11.8 мг, тальк — 5.9 мг, магния стеарат — 1.8 мг.Состав крышечки капсулы:титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.Состав корпуса капсулы:титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки из картона коробочного.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки из картона коробочного.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки из картона коробочного.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки из картона коробочного.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки из картона коробочного.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки из картона коробочного.30 шт. — флаконы (1) — пачки из картона коробочного.60 шт. — флаконы (1) — пачки из картона коробочного.

Фармакологічні властивості

Лирика – лекарственный препарат, обладающий противоэпилептической и противосудорожной активностью. Активным компонентом препарата является прегабалин – алкилированный аналог гамма-аминомасляной кислоты, однако, несмотря на структурное сходство молекул, прегабалин не обладает свойственной гамма-аминомасляной кислоте активностью. Прегабалин не оказывает ни прямого, ни опосредованного ГАМК-ергического действия. Механизм действия препарата основан на его способности связываться с альфа-2-дельта субъединицами кальциевых каналов нейронов (кальциевыми каналами N- и P/O-типа), вследствие чего отмечается снижение транспорта кальция в клетки нейронов в ответ на потенциал действия. Для препарата характерна высокая степень сродства к альфа-2-дельта протеину, находящемуся в тканях центральной нервной системы. Применение препарата приводит к снижению высвобождения нейротрансмиттеров боли (в том числе глутамата, норадреналина и субстанции Р) в синаптическую щель при возбуждении нейронов. Вследствие таких изменений под действием препарата избирательно подавляется проведение импульса, следует отметить, что препарат Лирика подавляет возбудимость сети нейронов только при патологических состояниях. Препарат оказывает анальгетическое действие при болях нейропатической этиологии и постоперационном болевом синдроме, в том числе при таких состояниях, как гиперальгезия и алодиния. Препарат в терапевтической дозе хорошо переносится пациентами, в ходе исследований было отмечено отсутствие тератогенного действия при применении препарата в дозах, в 2 раза превышающих терапевтические. В результате ряда исследований было отмечено отсутствие канцерогенного и генотоксического действия прегабалина. После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1 час после перорального приема препарата. При повторном применении препарата Лирика время достижения максимальной плазменной концентрации активного вещества не изменяется. Биодоступность препарата не зависит от принятой дозы и составляет около 90%. При повторном применении препарата равновесные концентрации прегабалина достигаются в течение 24-48 часов. Прием пищи снижает скорость и степень абсорбции прегабалина, так при одновременном приеме препарата с пищей время достижения пика активного вещества в плазме увеличивается на 2,5 часа, а максимальные плазменные концентрации препарата снижаются на 25-30% (в сравнении с данными, полученными после приема препарата натощак). Следует отметить, что прием пищи не оказывает клинически значимого действия на объем абсорбции. Для препарата не характерно связывание с белками плазмы. Прегабалин хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком. Незначительная часть препарата (менее 1%) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения. Выводится препарат в неизменном виде с мочой. Около 1% препарата выводится с мочой в виде метаболита. Период полувыведения препарата равен 6,3 часа. Следует отметить, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, и пациентов, страдающих хроническим болевым синдромом, показатели фармакокинетики аналогичны таковым у здоровых добровольцев. У пациентов, страдающих нарушением функции почек, необходима коррекция дозы. Снижение клиренса прегабалина у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, прямо пропорционально снижению клиренса креатинина. Пациентам со сниженным клиренсом креатинина необходимо уменьшение дозы препарата Лирика, а пациентам, находящимся на гемодиализе, после проведения сеанса гемодиализа необходимо увеличивать дозу прегабалина (спустя 4 часа гемодиализа из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозы препарата). Пациентам, страдающим печеночной недостаточностью, коррекция дозы препарата обычно не требуется, так как прегабалин в незначительных количествах подвергается метаболизму, и нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата. У пациентов пожилого возраста отмечается снижение клиренса креатинина и прегабалина, рекомендуется корректировать дозы препарата Лирика у пациентов с возрастными нарушениями функции почек.

Побочные эффекты препарата Лирика

Наиболее частыми побочными эффектами были головокружение и сонливость. Побочные эффекты при применении препарата чаще всего были незначительно или умеренно выраженными. Применение препарата в клинических исследованиях при появлении побочного действия (чаще всего — появление головокружения и сонливости) прекращали в 13% случаев по сравнению с 7% при применении плацебо. Далее, по системам органов и частоте развития (очень частые: 1/10; частые: 1/100, но ≤1/10; нечастые: 1/1000, но ≤1/100; единичные: ≤1/1000) перечислены все побочные эффекты, которые возникали чаще, чем при применении плацебо. Появление побочных эффектов могло быть связано с течением основного заболевания или сопутствующим применением других лекарственных средств.Система крови
Единичные — нейтропения.Обмен веществ
Частые — повышение аппетита; нечастые — анорексия; единичные — гипогликемия.Психические нарушения
Частые — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; нечастые — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, возбуждение, изменения настроения, усиление бессонницы, затруднения с подбором слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, острое тревожное состояние с панической реакцией, апатия; единичные — расторможенность, приподнятое настроение.Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые — головокружение, сонливость; частые — атаксия, нарушение внимания, координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия; нечастые — нарушение мнестической функции, гипоэстезия, дефект полей зрения, нистагм, нарушение речи, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторная гиперактивность, постуральное головокружение, гиперэстезия, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), ощущение жжения, интенционный тремор, ступор, синкопе; единичные — гипокинезия, паросмия, диплопия.Нарушения зрения
Частые — нечеткость зрения, диплопия; нечастые — нарушения зрения, сухость глаз, опухание глаз, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, повышенное слезотечение; единичные — фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, потеря периферического зрения, страбизм (косоглазие).Нарушения слуха и вестибулярные расстройства
Частые — вертиго (головокружение); редкие — гиперакузия.Нарушения функции сердца
Нечастые — тахикардия; единичные — AV-блокада I степени, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.Сосудистые расстройства
Нечастые — гиперемия, приливы крови; единичные — артериальная гипотензия, похолодение конечностей, АГ (артериальная гипертензия).Респираторные нарушения
Нечастые — диспноэ, сухость в носу; единичные — назофарингит, кашель, заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, ощущение сжатия в горле.Нарушения функции пищеварительного тракта
Частые — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм; нечастые — вздутие живота, гиперсаливация, желудочно-пищеводный рефлюкс, оральная гипоэстезия; единичные — асцит, дисфагия, панкреатит.Нарушения со стороны кожных покровов
Нечастые — потливость, папулезная сыпь; единичные — холодный пот, крапивница.Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечастые — фасцикуляция мышц, отек суставов, судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, ригидность мышц; единичные — спазм мышц шеи, боль в шее, рабдомиолиз.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечастые — дизурия, недержание мочи; единичные — олигурия, почечная недостаточность.Расстройства репродуктивной функции и нарушения со стороны молочных желез
Частые — эректильная дисфункция; нечастые — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; единичные — аменорея, болезненность в молочных желез, выделение из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.Общие расстройства
Частые — повышенная утомляемость, периферические отеки, ощущение опьянения, нарушение походки; нечастые — астения, слабость, жажда, ощущение сжатия в грудной клетке, увеличение массы тела; единичные — уменьшение массы тела, болезненное усиление анасарки, лихорадка, ригидность мышц.Влияние на результаты лабораторных исследований
Нечастые — повышение активности АлАТ, АсАТ и КФК в сыворотке крови, уменьшение количества тромбоцитов; единичные — повышение концентрации глюкозы в крови, концентрации креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, уменьшение количества лейкоцитов в крови.
Частота побочных эффектов у пациентов пожилого возраста сопоставима.

Лікарняна взаємодія

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Способ применения

Для взрослых:

Принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.Если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.Пациентам с нарушенной функцией почекдозу подбирают индивидуально с учетом КК.Упациентов с нарушением функции печеникоррекции дозы не требуется.Пациентам пожилого возраста старше 65 летможет потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Лекарственное взаимодействие

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак прегабалин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном прием. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении после приема пищи Cmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения Cmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%).Кажущийся Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%).Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.При назначении препарата пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.