Флуоксетин (прозак)

Содержание

Лечение депрессии без рецепта

Не стоит думать, что можно купить препараты от стресса и депрессии без рецептов. Также, не стоит заблуждаться и насчет самолечения. Депрессия – это не просто плохое настроение или хандра, а самое настоящее отклонение в психике, которое лечится не только медикаментами, но и длительной работой с психологами, психотерапевтами или психиатрами. Если у вас регулярно возникают мысли о суициде, отсутствует аппетит, нарушен режим сна, стоит обратиться к специалисту.

Однако повысить себе настроение и избежать болезни можно, если в качестве профилактики применять:

  • спорт;
  • путешествия;
  • дыхательные упражнения;
  • творческие занятия;
  • купание в горячих ваннах;
  • употребление зеленого чая;
  • ароматерапия;
  • медитации.

Занятия физкультурой и физические упражнения помогают синтезировать новые нейронные связи, которые благотворно влияют на работу нервной системы и настроение человека. Всего 30 минут упражнений в день и плохое настроение вам не грозит. Не менее полезны для активности клеток мозга танцы. Арт-терапия помогает избавиться от негативных эмоций, снимает стресс, дыхательные упражнения способствуют лучшему снабжению мозга кислородом. Поможет справиться со стрессом зеленый чай или томатный сок. Вдыхание эфирных масел тоже регулирует настроение. Горячая ванна поможет расслабиться и нормализовать эмоциональное состояние перед сном.

Побочные эффекты

Антидепрессант, как и остальные медикаменты, может вызвать появление нарушений в работе жизненно важных систем:

  1. Сердечно-сосудистая – скачки артериального давления, приливы, васкулит.
  2. ЖКТ – диспепсия, нарушения стула, изменение вкусовых ощущений, сухость слизистых оболочек.
  3. ЦНС – сильные головные боли, ночные кошмары, необоснованная тревожность, появление судорог.
  4. Мочеполовая – половое бессилие, дизурия, кровотечения в области половых путей.

У больного может снижаться зрение, развиваться психомоторная гиперактивность, миоклонус, гипомания. Возможно появление аллергической реакции, она выражается в виде высыпаний на коже, анафилактического шока, отека Квинке, чрезмерного потоотделения.

Риск возникновения побочных эффектов снижается, если пациент при прохождении терапии соблюдает рекомендации доктора и указания производителя. При превышении назначенной дозировки возникает желудочковая тахиаритмия, пирексия, ступор, артериальная гипотензия. Чтобы устранить недомогание больному прописывают симптоматическую терапию.

Чтобы предотвратить ухудшение общего самочувствия, необходимо соблюдать нюансы, предписанные инструкцией по применению. При лечении пожилых людей суточную норму обязательно корректируют суточную норму. У пациентов, входящих в эту возрастную категорию, много хронических заболеваний. В медикаментозную схему включают лекарства, относящиеся к разным фармакологическим группам. Поэтому при назначении терапии обязательно учитывают взаимодействие указанного медикамента с другими препаратами.

Прием Прозака категорически запрещено совмещать с употреблением алкогольных напитков.

Также следует ограничить время, проведенное за рулем и на рабочем месте

Препарат оказывает негативное влияние на способность концентрировать внимание. Скорость психомоторных реакций снижается

Побочные действия

Внутрь, парентерально.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, мышечная слабость, притупление эмоций, снижение быстроты реакции, головная боль, головокружение, атаксия, диплопия, антероградная амнезия (дозозависимая), парадоксальные реакции (ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность и др.).

Прочие: диспептические явления, кожные реакции, местные реакции (эритема и боль в месте инъекции, тромбофлебит, тромбоз).

Возможно развитие толерантности, лекарственной зависимости, синдрома отмены, феномена «отдачи» (см

«Меры предосторожности»).. При парентеральном введении: уменьшение дыхательного объема и/или частоты дыхания (у 23,3% больных после в/в и у 10,8% после в/м введения), временная остановка дыхания (у 15,4% больных после в/в введения) и/или сердца, иногда приводящие к смертельному исходу — эффекты являются дозозависимыми и наблюдаются в основном у больных пожилого возраста с хроническими заболеваниями при одновременном применении с наркотическими анальгетиками, а также при быстром в/в введении; ларингоспазм, одышка; чрезмерно выраженная седация, судороги (у недоношенных и новорожденных детей), абстинентный синдром (при внезапной отмене длительного в/в применения); вазодилатация, понижение АД, тахикардия; тошнота, рвота, икота, запор; аллергические, в т.ч

кожные (сыпь, крапивница, зуд) и анафилактоидные реакции.

При парентеральном введении: уменьшение дыхательного объема и/или частоты дыхания (у 23,3% больных после в/в и у 10,8% после в/м введения), временная остановка дыхания (у 15,4% больных после в/в введения) и/или сердца, иногда приводящие к смертельному исходу — эффекты являются дозозависимыми и наблюдаются в основном у больных пожилого возраста с хроническими заболеваниями при одновременном применении с наркотическими анальгетиками, а также при быстром в/в введении; ларингоспазм, одышка; чрезмерно выраженная седация, судороги (у недоношенных и новорожденных детей), абстинентный синдром (при внезапной отмене длительного в/в применения); вазодилатация, понижение АД, тахикардия; тошнота, рвота, икота, запор; аллергические, в т.ч. кожные (сыпь, крапивница, зуд) и анафилактоидные реакции.

Симптомы передозировки флуоксетином

Превышение рекомендуемой врачом дозы препарата и кратности его приема приводит к появлению ряда симптомов, указывающих на передозировки. В этом случае требуется незамедлительное обращение к специалисту, т.к. вероятность смертельного исхода из-за осложнений высокая. Основными признаками, указывающими на флуоксетиновое отравление, являются:

  • Психическое возбуждение
  • Повышение двигательной активности, не имеющей какой-либо целенаправленности
  • Судороги, напоминающие эпилептические припадки
  • Аритмии различного характера
  • Учащенное сердцебиение
  • Тошнота, апогеем которой является неоднократная рвота.

Тошнота и рвота — признаки передозировки флуоксетином

Пациенты должны знать, что превышать рекомендуемую дозу нельзя, а тем более самостоятельно назначать препарат, т.к. эффективного специфического противоядия не существует. При передозировке имеется возможность проведения только симптоматической терапии – это борьба с клиническими признаками отравления, а не устранение его причины (связывания молекул Флуоксетина). Обязательными компонентами являются:

  • промывание желудка
  • назначение энтеросорбентов (активированный уголь, Энтеросгель и другие), противосудорожных и антиаритмических средств.

Особые указания

При чрезмерно быстром выполнении инъекций возможно ощущение жара, потливость, головокружение. Поэтому препарат следует вводить медленно.

Проверена и подтверждена совместимость препарата (в течение 24 ч при комнатной температуре и наличии освещения) со следующими стандартными растворами для инфузий: 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы (глюкозы).

Допускается одновременное применение препарата Церебролизин с витаминами и препаратами, улучшающими сердечное кровообращение, однако эти препараты не следует смешивать в одном шприце с Церебролизином.

Следует использовать только прозрачный раствор Церебролизина и только однократно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинические исследования показали, что Церебролизин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.

Эффективность препарата

Учитывая существующие риски лечения Флуоксетином, проведен ряд исследований, оценивших терапевтическую эффективность данного препарата и обоснованность  его назначения. Они показали, что он проявляет  хорошую способность купирования тревожных состояний и депрессий. Поэтому Флуоксетин широко используется в комплексной терапии многих психоневрологических нарушений. Однако есть и противоречивые данные, свидетельствующие о высокой опасности средства и низкой эффективности, сравнимой с плацебо (пустышкой). Поэтому к препарату стоит относиться серьезно и без рекомендации врача не принимать. 

Меры предосторожности

В/в введение следует проводить только в медицинских учреждениях при наличии реанимационного оборудования, а также обученного для его применения персонала (ввиду возможности угнетения сократительной функции миокарда и остановки дыхания).

После парентерального введения пациенты должны находиться под наблюдением не менее 3 ч. Следует иметь в виду, что слишком быстрое в/в введение (особенно у детей с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы и у новорожденных) может вызвать апноэ, гипотензию, брадикардию, остановку сердца или дыхания.

Развитие парадоксальных реакций наиболее часто отмечается у детей и больных пожилого и старческого возраста.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений, в течение суток после применения мидазолама.

Не следует принимать алкогольные напитки, а также употреблять другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, в течение 24 ч после приема мидазолама.

При многократном применении в течение нескольких недель возможно возникновение привыкания (снотворный эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости, в т.ч. при приеме терапевтических доз. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, напряжение, в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации и др.), а также развитие феномена «отдачи» — временное усиление исходных симптомов (инсомния).

Взаимодействие с другими лекарствами

Прозак нельзя принимать с рядом других лекарственных препаратов, так как они банально несовместимы друг с другом, вследствие чего могут вызвать усиление побочных реакций, изменение фармакокинетических и фармакодинамических свойств или вообще понизить эффективность вплоть до полной ее потери.
К противопоказаниям для совместного использования относятся:

препараты, которые оказывают воздействие на нервную систему и этанолсодержащие лекарственные средства оказывают усиленное воздействие на нервную систему и способствуют повышению риска проявления судорожных припадков;
ингибиторы моноаминоксидазы, противомикробный препарат Furazolidone, противоопухолевый препарат Procarbazinum, седативный препарат Tryptophan могут стать причиной серотониновой интоксикации с проявлением соответствующих симптоматических признаков;
трициклики, тетрациклики, антидепрессант Trazodonum, противоэпилептическое лекарственное средство Carbamazepinum, седативный препарат Diazepamum, кардиоселективный препарат Metoprolol, антигистаминный препарат Terfenadin, противоэпилептическое средство Phenytoinum усиливают риск проявления побочных реакций;
противодиабетические препараты оказывают повышенное воздействие на организм, а значит увеличивается риск интоксикации компонентами;
антикоагулянт непрямого действия Warfarin увеличивает риск проявления различных побочных реакций;
антипсихотик Haloperidolum, нейролептик Fluphenazinum, антидепрессант Maprotilinum, противорвотный препарат Metoclopramide, нейролептик Perphenazinum, антипсихотическое средство Periciazinum, антипсихотик Pimozidum, антипсихотическое средство Risperidone, нейролептик Sulpiridum, нейролептик Trifluoperazinum способствуют развитию экстрапирамидных синдромов и нарушений пищеварения;
противокашлевое средство Dextromethorphan провоцирует развитие галлюцинаций;
кардиотонический препарат Digoxin попадает в организм в удвоенной концентрации;
литийсодержащие препараты воздействуют на концентрацию лития в крови;
трициклический антидепрессант Imipraminum и Desipramine попадают в кровоток в большем объеме, чем обычно, что чревато интоксикацией;
снотворное средство Propofol и адреномиметик Phenylpropanolaminum воздействуют на нервную систему, вызывая двигательные и вестибулярные расстройства;

Последствия Флуоксетина — существующие риски приема

Прием препарата может приводить к появлению побочных эффектов. Они являются полисистемными, т.е. способны затрагивать любую систему организма. Клинически выражаются следующими состояниями:

  • Маниакальное преследование
  • Склонность к суициду
  • Головокружение
  • Дрожь
  • Судороги
  • Плохой аппетит
  • Понос
  • Повышенное слюноотделение
  • Нарушение сердечного ритма
  • Задержка мочи или ее недержание
  • Сексуальная дисфункция
  • Аллергические высыпания.

Поэтому любой дискомфорт и отклонения в привычном поведении на фоне лечения Флуоксетином – это необходимость консультации с врачом. Таким пациентам может потребоваться коррекция дозы антидепрессанта или замена его на другой препарат.

Аллергические высыпания — распространенная побочка у препарата флуоксетина

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антидепрессант, агонист мелатонинергических МТ1— и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминергическим рецепторам, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН) (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пациентов пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых.

В ходе проведения 3-недельного контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.

Побочные действия

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства, редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Особые указания

При возникновении кожных или аллергических реакций, а также осложнений со стороны печени, прием препарата следует прекратить.

В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме.

Предписанную врачом дозу превышать не следует.

Не рекомендуется принимать препарат при употреблении алкогольных напитков.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется использовать препарат у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с риском возникновения сонливости следует избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами.

Способ и особенности использования

Медикаментозный препарат Прозак предназначен для перорального внутреннего приема. Препарат назначают при нервных расстройствах и депрессивных состояниях. Дозировку и продолжительность терапии определяет лечащий врач после обследования пациента в индивидуальном порядке, а общие рекомендации содержаться в инструкции по применению.
При депрессивных состояниях рекомендуемая дозировка составляет 20 мг в день. Постепенно эту дозировку следует увеличивать, но не ранее, чем спустя несколько недель после начала приема препарата и только по предписанию лечащего врача. При суточной дозировке больше 20 мг, следует делить ее на два приема. При заболеваниях печени или почек дозировку необходимо уменьшить.
При кинорексии рекомендуемая дозировка составляет 60 мг в день. Дозировку делят на три приема

Максимальная доза может составлять 80 мг.
При неврозе навязчивых состояний рекомендуется принимать от 20 до 60 мг в сутки, разделив их на несколько приемов.
Следует с осторожностью отнестись к использованию медикамента при заболеваниях почек, печени, риске появления эпилептических припадков, болезнях сердца и сосудов.
Пациенты, у которых выявлен диабет, нуждаются в контроле со стороны лечащего врача. Врач должен следить за состоянием больного и уровнем глюкозы и корректировать подачу противодиабетических средств и Прозака.

Как использовать флуоксетин при депрессии: доза и кратность применения

Флуоксетин показан для острого и поддерживающего лечения основных депрессивных расстройств у взрослых пациентов и у детей в возрасте от 8 до 18 лет.

Полезность препарата у взрослых и педиатрических пациентов, употребляющих флуоксетин в течение длительных периодов времени уменьшается и следует периодически пересматривать дозировку.

Взрослый человек:

В контролируемых исследованиях, используемых для поддержки эффективности флуоксетина, пациентам вводили утренние дозы в диапазоне от 20 мг/сут до 80 мг/сут. Исследования, сравнивающие флуоксетин 20 мг/сут, 40 мг/сут и 60 мг/сут с плацебо, показывают, что 20 мг / сут достаточно для получения удовлетворительного ответа при серьезных депрессивных расстройствах в большинстве случаев. Следовательно, доза 20 мг / сут, употребляемая утром, рекомендуется в качестве начальной дозы.

Увеличение дозы может быть рассмотрено через несколько недель, если наблюдается недостаточное клиническое улучшение. Дозы более 20 мг/сут могут быть разделены утро и полдень и не должны превысить максимальную дозу 80 мг / сут.

Дети и подростки:

В краткосрочных (от 8 до 9 недель) контролируемых клинических исследованиях флуоксетина, подтверждающих его эффективность в лечении основных депрессивных расстройств, пациенты употребляли флуоксетин в дозах от 10 мг/сут до 20 мг / сут. Лечение следует начинать с дозы 10 мг/сут или 20 мг / сут. Через 1 неделю при дозе 10 мг/сут дозу следует увеличить до 20 мг / сут.

Однако из-за более высокого содержания плазмы в крови у детей с более низким весом, начальная и целевая дозы в этой группе могут составлять 10 мг/сут. Увеличение дозы до 20 мг/сут может быть рассмотрено через несколько недель, если наблюдается недостаточное клиническое улучшение.

Все пациенты:

Как и с другими препаратами, эффективными в лечении серьезных депрессивных расстройств, полный эффект может быть отсрочен до 4 недель лечения или дольше.

Скандал вокруг Флуоксетина (Прозака)

Недавно в прессе обсуждался вопрос о возможности назначения Флуоксетинав психиатрии. В Европе в связи с этим разразился скандал, результатом которого явился запрет на лечение этим средством и изъятие из аптечной сети. В Российской Федерации аналогичных действий не последовало – он остался в Реестре лекарственных препаратов, разрешенных к применению в медицине.

Поэтому в современных условиях в аптечной сети этот антидепрессант можно приобрести лишь по рецепту. Но существует и обратная сторона медали – запрещенные законодательством интернет-аптеки. В них препарат реализуется нелегально — безрецептурным методом. Следует помнить, что приобретая препарат без консультации врача, риск развития флуоксетиновой зависимости очень высокий. Она проявляется серьезными симптомами, с которыми человек самостоятельно справиться не может. Передозировка может грозить остановкой сердца и смертельным исходом.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (<5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.

При назначении препарата в терапевтических дозах Cmax увеличивалась пропорционально дозе. При приеме в более высоких дозах отмечался более выраженный эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

Распределение

Vd в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

Метаболизм

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись

Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) было отмечено, что средняя AUC и средняя Cmax
были в 4 раза и в 13 раз, соответственно, выше у пациентов в возрасте 75 лет и старше по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Общее число пациентов, получавших препарат в дозе 50 мг, было слишком низким, чтобы делать какие-либо выводы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров.

Перечень препаратов СИОЗС

Целекса (Циталопрам)

Одобренный в 1998 году для лечения депрессии, Целекса (Celexa) стал одним из самых популярных антидепрессантов. По сравнению с другими антидепрессантами, он занял пятое место по эффективности и четвертое по рентабельности. Целекса часто назначают не по назначению, а для лечения панического расстройства и ОКР. Этот препарат продается в виде смеси 50% R-циталопрама и 50% S-циталопрама.

Исследователи обнаружили, что только энантиомер S-циталопрама оказывает антидепрессивное действие, а другая половина препарата относительно бесполезна. В настоящее время создается версия препарата только с активной частью S-циталопрама под маркой Лексапро (Lexapro).

Лексапро (Эсциталопрам)

Одобрен в 2002 году для лечения депрессии и генерализованного тревожного расстройства. Когда исследователи обнаружили, что единственной активной частью препарата Целекса (Celexa) был S-энантиомер, они удалили неактивный R-энантиомер и продали S-энантиомер как новый препарат под названием Лексапро (Lexapro). Другими словами, этот препарат считается улучшенной версией Целекса.

Лексапро работает путем увеличения уровня серотонина между синапсами в мозге. Он блокирует обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах. По сравнению с другими СИОЗС этот препарат оказывает наиболее значительное влияние на переносчик серотонина. Некоторые исследователи предположили, что часть R-циталопрама Целекса, ингибирует полный эффект S-циталопрама, делая Лексапро более мощным. Этот препарат по-прежнему является одним из самых популярных СИОЗС на рынке.

Лувокс (Флувоксамин)

Одобренный в 1994 году, Лувокс (Luvox) был одним из первых СИОЗС, использовавшихся для лечения ОКР. Лувокс считается эффективным для лечения депрессии и тревожных расстройств (приступы паники, ПТСР). Препарат действует как селективный ингибитор обратного захвата серотонина и оказывает сильное влияние на переносчик серотонина.

Причина, по которой Лувокс хорошо лечит ОКР, связана с его сродством к рецептору Сигма-1. На рецепторе Сигма-1 этот препарат действует как агонист и влияет на этот рецептор больше, чем любой другой СИОЗС. Агонистическое действие на рецептор Сигма-1 приводит к анксиолитическим эффектам и к улучшению когнитивных функций.

Паксил (Пароксетин)

Одобрен в 1992 году. Используется для лечения депрессии, ОКР, панического расстройства и генерализованного тревожного расстройства. В некоторых случаях пароксетин принимается для лечения ночной потливости, связанной с менопаузой. Паксил (Paxil) считается одним из самых мощных, а также наиболее специфических СИОЗС на рынке.

Он имеет сильное сродство к сайту переносчика серотонина и по сравнению с другими СИОЗС ингибирует обратный захват норадреналина. Он также может влиять на рецепторы сигма-1, что еще более усиливает его анксиолитический эффект. Как и большинство СИОЗС, этот препарат связан с нежелательным прибавления в весе и сексуальной дисфункции. Прекращение приема Паксил является тяжелым из-за его активности и короткого периода полураспада.

Прозак (Флуоксетин)

Одобрен в 1987 году для лечения депрессии. Прозак является одним из первых антидепрессантов в классе СИОЗС. Другие состояния, для которых используется Прозак: ОКР, расстройства пищевого поведения, панических расстройств и трихотилломании. Трихотилломания – психологическое стрессовое заболевание, характеризующееся вырыванием собственным волос

Прозак включен в Список основных лекарственных средств ВОЗ, и признан одним из самых важных лекарств. Прозак работает как СИОЗС, задерживая обратный захват серотонина и увеличивая его уровень. В стандартных дозах он не оказывает значительного влияния на норадреналин и дофамин.

Золофт (Сертралин)

Одобрен в 1991 году для лечения глубокой депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства и социальных тревожных расстройств. Другие состояния, которые лечат золофтом: дисморфофобию, ПТСР и преждевременную эякуляцию.

Препарат действует как ингибитор обратного захвата серотонина и связывается, главным образом, с транспортером серотонина. В меньшей степени он действует как ингибитор обратного захвата дофамина. Золофт также выступает в качестве антагониста на рецепторы сигма-1 и альфа-1.

Золофт превосходит Прозак в отношении сна, нарушения веса и когнитивных функций.

Похожие записи:

Вывод из запоя и кодирование в москве Героин. последствия употребления Синтетический гашиш: эффект и последствия употребления Рислинг Самые лучшие и крепкие виды табака, сколько сортов выращивают на планете Сколько грамм в советской граненой рюмке?