Содержание
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости
Код АТХ: N07BA01
Фармакодинамика
После резкого отказа от курения у пациентов возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика
После помещения под язык таблетка медленно разрушается и комплекс никотин-b-циклодекстрин растворяется в слюне. Растворившийся комплекс распадается на свободный b-циклодектрин и свободный никотин. Свободный никотин затем всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.
Объем распределения никотина равняется около 2–3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.
Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков, с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Побочное действие
Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или симптомы предобморочного состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит
Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения
Большинство нежелательных реакций, сходных с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер.
В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации.
При применении таблеток подъязычных редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии).
Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов:
очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000); неизвестно (оценка на основании имеющихся данных невозможна).
По данным клинических исследований:
По данным постмаркетинговых исследований:
* Системные реакции
Нежелательные реакции, наблюдающиеся при комбинированной терапии с пластырем трансдермальным, отличаются от таковых при использовании каждого из препаратов по отдельности только в отношении местных нежелательных явлений, связанных с конкретными лекарственными формами. Частота этих нежелательных реакций сравнима с частотой, приведенной в инструкции по применению для каждого препарата.
Фармакологические свойства
В состав никоретте входит никотин, который помогает заменить никотин, попадающий в организм в процессе курения. Так как в организм вместе с жевательной резинке дозированно будет попадать никотин, отказаться от табакозависимости будет несколько проще. Так же в процесс применения данного препарата в плазме крови постепенно восстановиться природное количество никотина, и организм перестанет нуждаться в дополнительном его приеме.
Никотин, который поступает в организм постепенно с жевательной резинки не приносит вреда организму и не вызывает зависимости. Небольшие дозы его проходят через печень, постепенно разрушаясь и выводясь из организма.
Особые указания
Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов.
Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти
Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми
Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения.
Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом – например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Плазменная концентрация других лекарственных препаратов, которые частично метаболизируются ферментом CYP1A2, например, имипрамина, оланзапина, кломипрамина и флувоксамина, также может увеличиваться после прекращения курения. Тем не менее, данные, подтверждающие данный факт, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого эффекта неизвестно. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может быть индуцирован курением.
Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии таблеток подъязычных с трансдермальным пластырем «Никоретте» аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер
Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Жевательные резинки Никоретте®
Подходит тем, кто решил бросить куритьсразу или постепенно:
- Жевательный формат помогает отвлечься и преодолеть тягу к курению.
- Способствует снижению желания закурить и купирует синдром отмены4.
- Помогает уменьшить количество выкуренных сигарет.
- Помогает временно воздержаться от курения (авиаперелет, и т. д.).
- Имеет приятный мятный вкус.
Рекомендации по применению жевательных резинок Никоретте
Выберите подходящую дозировку жевательных резинок Никоретте 4 мг или 2 мг. Для этого нужно определить, сколько Вы выкуриваете сигарет в день, и собираетесь ли Вы бросить курить сразу или постепенно. В инструкции по медицинскому применению препарата указана схема применения в зависимости от этих двух факторов.
Важно ПРАВИЛЬНО жевать жвачки Никоретте6:
- Медленно разжевывать жевательную резинку в течение приблизительно 30 минут до появления резкого вкуса или слабо выраженного чувства жжения.
- Прекратить жевать и оставить жевательную резинку между внутренней стороной щеки и десной.
- Когда вкус исчезнет, начать жевать жевательную резинку снова.
1 По сравнению с плацебо. Стеад и соавт. 2012.Никотинзаменительная терапия для отказа от курения (Обзор). Библиотека Кохрана.
2 World Health Organization. Tobacco Atlas 2002 http://www.who.int/tobacco/en/atlas11.pdf
3 Nicotine replacement therapy for smoking cessation (Review) Stead LF, Perera R, et. Al. The Cochrane Library 2012, Issue 11
4 Policy recommendation on smoking cessation and treatment of tobacco dependance. WHO 2003; WHO Model List of Essential Medicines 18th list (April 2013)
5 При использовании 2 доз по 1 мг согласно инструкции по применению.
6 Согласно инструкции по применению.
ИМЕЮТСЯ МЕДИЦИНСКИЕ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ С ВРАЧОМ И ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ.
Спрей Никоретте®
При попадании на слизистую оболочку полости рта, входящий в состав препарата медицинский никотин всасывается, что помогает человеку справиться с тягой к курению и защищает от срыва.
- Способствует снижению желания закурить всего за 60 сек5
- 150 доз в одном флаконе
Показания к применению
Спрей Никоретте облегчает тягу к курению и уменьшает проявление симптомов «отмены», возникающие при табачной зависимости. Показан в качестве поддержки курильщикам, намеренным бросить курить или снизить количество выкуриваемых сигарет перед полным отказом; в целях содействия курильщикам, не желающим курить или в отсутствие такой возможности; а также в качестве более безопасной альтернативы курению.
Способ применения и дозы
Для нанесения на слизистую оболочку полости рта взрослыми старше 18 лет.
Спрей Никоретте следует применять в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. После подготовки спрея к использованию поднесите наконечник спрея как можно ближе к открытому рту. Нажмите на дозатор сверху, высвободив таким образом одну дозу препарата в полость рта.
Подробнее в инструкции по применению.
