Содержание
Схема лечения
◊ Дозировка и подбор дозы
- 150-600 мг/день
- Депрессия (в качестве монотерапии): начинать с 150 мг в два приема, при необходимости повышать каждые 3-4 дня на 50 мг, максимум 400 мг (амбулаторно), 600 мг (в стационаре).
- Бессонница: начинать с 25-50 мг перед сном, потом, если хорошо переносится, повысить до 50-100 мг
- Не надо торопиться с увеличением доз
- В начале лечения седация может быть очень заметной
- Если не действует доза меньше 50 мг, не надо бросать лечение, лучше повысить до 150-300 мг
- Из-за короткого периода полураспада суточную дозу принимать в два приема
◊ Как быстро действует
- У некоторых пациентов с бессонницей при правильной дозировке начинает действовать сразу же.
- При депрессии начинает действовать после 2-4 недель.
- Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат.
- Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.
◊ Ожидаемый результат
- При лечении депрессии: полная ремиссия.
- После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
- Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.
- При бессоннице использование может быть бессрочным, поскольку нет данных о формировании толерантности, зависимости или синдрома отмены .
◊ Если не работает
- Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
- Подключить психотерапию;
- Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
- У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения .
◊ Лечебные комбинации
- Тразодон редко используют как монотерапию при бессоннице, в тяжелых случаях может комбинироваться с бензодиазепинами
- Тразодон – самый частый препарат при составлении комбинаций с антидепрессантами, он не только лечит бессонницу, но и усиливает антидепрессивное действие
Спосіб застосування
Для дорослих:
Взрослым и детям старше 14 лет вводят внутривенно (медленно капельно) по 50-100 мг (1-2 ампулы), до 400 мг (0,4 г) в сутки. В такой же дозе вводят внутримышечно или подкожно. Внутрь назначают (с небольшим количеством жидкости) в капсулах по 50 мг -до 8 капсул (0,4 г) в сутки или в виде капель — по 20 капель (содержат 50 мг трамадола) на прием в небольшом количестве воды до 8 раз в сутки. Можно назначать трамадол в виде ректальных (для введения в прямую кишку) свечей, содержащих по 0,1 г (100 мг), по 1 свече до 4 раз в сутки. При внутривенном введении оказывает анальгезируюшее действие через 5-10 мин, при введении внутрь — через 30-40 мин. Действует в течение 3-5 ч.
Для дітей:
Детям в возрасте от 1 года до 14 лет трамадола гидрохлорид рекомендуется назначать в однократной дозе из расчета 1-2 мг на 1 кг массы тела ребенка, максимальная суточная доза не должна превышать 4-8 мг на 1 кг массы тела ребенка. Препарат следует разводить водой для инъекций, при этом необходимо учитывать то, какие концентрации препарата могут быть при этом получены (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида): Разведение: Концентрация: 1 мл преп + 1 мл воды д/ин 25,0 мг/мл 1 мл преп + 2 мл воды д/ин 16,7мг/мл 1 мл преп + 3 мл воды д/ин 12,5 мг/мл 1 мл преп+ 4 мл воды д/ин 10,0 мг/мл 1 мл преп + 5 мл воды д/ин 8,3 мг/мл 1 мл преп + 6 мл воды д/ин 7,1 мг/мл 1 мл преп + 7 мл воды д/ин 6,3 мг/мл 1 мл преп + 8 мл воды д/ин 5,6 мг/мл 1 мл преп + 9 мл воды д/ин 5,0 мг/мл Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5% раствор глюкозы.
Фармакологічні властивості
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином. Из таблеток Трамала ретард трамадол поступает в кровь медленно, но постоянно, что приводит к увеличению длительности действия препарата.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 1 таб. трамадола гидрохлорид 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171). 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. Таблетки пролонгированного действия 1 таб. трамадола гидрохлорид 150 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172). 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. Таблетки пролонгированного действия 1 таб. трамадола гидрохлорид 200 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172), железа оксид коричневый (Е172). 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Трамал ретард достаточно принимать 2 раза/сут, утром и вечером, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена путем приема 1 таб. по 150 мг или по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами устанавливаются индивидуально, но должны составлять не менее 6 ч. Максимальная доза — 400 мг/сут. У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) возможно замедление выведения препарата. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемами в соответствии с самочувствием пациента. При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая с достаточным количеством жидкости. Трамал ретард не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.
Особые группы пациентов
◊ Дети и подростки
- Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
- Проинформировать взрослых о рисках.
- Начинать с низких доз.
- У мальчиков риск приапизма выше чем у взрослых мужчин
◊ Беременные
- Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
- Следует взвесить и сравнить все риски
- При родах можно ожидать кровотечение
◊ Грудное вскармливание
- Лекарство проникает в грудное молоко.
- Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием сертралина
- Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
