Содержание
Что именно страдает при истощении организма?
В организме исчерпываются те ресурсы, которыми он защищается от опасности:
- Истощение нервной системы, астено-невротический синдром. При появлении эмоции, связанной с тревогой и опасностью нервная система посылает стимулирующие сигналы к железам внутренней секреции, сердцу и сосудам, иммунитету (тело должно быть готово физически ответить на опасность, даже если Вы это не планируете). В это же время снижается контроль над теми процессами, которые могут подождать более спокойного периода, в первую очередь это пищеварение и работа половых желез. При длительном пребывании в состоянии стресса развивается астно-невротический синдром.
- Дезорганизация работы эндокринных желез. Уставшие от постоянной стимуляции стрессом железы выделяют гормоны уже не так слаженно. Отсюда проблемы с щитовидной железой, потерей или набором веса, сексуальные расстройства, дисфункция яичников, диабет и т.п. при астено-невротическом синдроме.
- Нарушения в работе сердца и сосудов. Замедленное или учащенное сердцебиение, аритмия, понижение и повышение артериального давления в ответ на постоянную стимуляцию сосудов гормонами стресса – закономерные последствия истощения организма, астено-невротического синдрома.
- Истощение иммунитета. Прежде относительно безопасные микробы могут воспользоваться слабостью иммунитета и вызвать довольно неприятные явления. Это герпес, молочница, дисбактериоз, тонзиллит, эрозии шейки матки и т.п. Возможны ревматические процессы с болями в мышцах, суставах и позвоночнике.
- Нарушение работы пищеварительного тракта. Дисбактериоз, синдром раздраженного кишечника и язвенная болезнь – неизменные спутники астено-невротического синдрома.
Предостережения и противопоказания
Нужно следить за появлением кровотечений, синяков, язв во рту, инфекций, повышенной температуры
Прием карбамазепина в 5-8 раз повышает риск апластической анемии и агранулоцитоза.
Осторожно использовать вместе с ИМАО.
Может вызвать обострение закрытоугольной глаукомы.
Снижает эффективность гормональных контрацептивов.
Может потребоваться ограничение потребления жидкости, из-за риска нарушения выработки антидиуретического гормона.
Нельзя использовать, если у пациента были случаи подавления функции костного мозга.
Нельзя использовать, если у пациента аллергия на любые трициклические соединения.
Применение «Карбамазепина» в сегодняшних условиях
Сегодня в российской наркологии «Карбамазепин» (торговая марка препарата — «Финлепсин») применяется достаточно широко.
Препарат используют для купирования алкогольного абстинентного синдрома, острых алкогольных психозов и для поддерживающей терапии, направленной на подавление влечения к спиртному и предотвращение рецидива алкоголизма.
Врачи чаще всего назначают «Карбамазепин» в сочетании с другими препаратами (нейролептики, антидепрессанты, транквилизаторы, ноотропы, витамины, симптоматические средства) в зависимости от особенностей психического и неврологического статуса пациента. Суточные дозы препарата не должны превышать 1,2 г.
НИИ наркологии МЗ РФ рекомендует применение «Карбамазепин» («Финлепсин») как средства, подавляющего тягу к спиртному. Препарат также широко применяют при лечении наркозависимых.
Препарат часто назначают в качестве дополнительного средства для купирования опиоидного абстинентного синдрома. При купировании героинового абстинентного синдрома внутривенным введением клонидина дополнительно назначают карбамазепин по 0,2 г 3 раза в день. Препарат снижает тяжесть абстинентного синдрома, оказывает седативное действие, усиливает действие нейролептиков (хлорпротиксена и тиаприда).
Важно, чтобы лекарственные препараты оказывали минимум негативного (побочного) действия на организм и были безопасны. Сегодня существует «Финлепсин ретард» – это современная лекарственная форма карбамазепина, позволяющая создавать стабильную концентрацию препарата в крови (за счет отсутствия «провалов» и «пиков» концентрации)
Этот препарат действует безопаснее, чем короткодействующие карбамазепины, очень удобен при применении высоких доз и смене часовых поясов. «Финлепсин ретард» назначается взрослым 1 раз в сутки.
Симптомы невралгии и воспаления тройничного нерва
Мы постараемся снять боли как можно быстрее. При этом обязательно ведется поиск источника раздражения нерва и его лечение.
Симптомы при повреждении мозговых центров тройничного нерва (один или несколько из перечисленных):
- Внезапные приступы боли в лице, стреляющие, бьющие током;
- Приступы провоцируются движением, жеванием, дуновением ветра, прикосновением к лицу, слизистой оболочке рта;
- Боли могут проявляться в верхней, средней или нижней части лица (в зависимости от того, какая ветвь тройничного нерва поражена), как правило, с одной стороны;
- Чувствительность кожи лица может быть снижена или повышена.
Симптомы при повреждении лицевых ветвей тройничного нерва (один или несколько из перечисленных):
- Монотонная (не приступообразная) боль в верхней, средней или нижней части лица;
- Возможно повышение чувствительности или онемение губы, челюсти, крыла носа, щеки, лба, века; при этом болей может и не быть;
- Если повреждение тройничного нерва связано с зубом, симптомы могут усиливаться при сжатии челюстей, жевании.
Еще по теме: Карбамазепин наркология
9.13.20Прокапаться от алкоголя в стационаре
9.13.20Средства от алкоголизма
9.13.20Как ставят Эспераль укол, чтобы подшить от алкоголя?
9.13.20Таблетки от алкогольной зависимости
9.13.20Лекарства от алкогольной зависимости
9.13.20Эспераль — инструкция, отзывы
9.13.20Имплантация препарата Эспераль
9.13.20Препарат для лечения алкоголизма антикол
9.13.20Популярные таблетки от пьянства
9.13.20Какой препарат от алкоголизма выбрать
9.13.20Эспераль и алкоголь последствия совместного приема
9.13.20Фенобарбитал наркология
9.13.20«Фенибут» при алкоголизме
9.13.20Феназепам наркология
9.13.20Препараты от алкогольной зависимости
9.13.20Препарат «Тетурам» от алкоголизма
9.13.20«Пикамилон» при алкоголизме
9.13.20Метидан от алкоголизма
9.13.20«Мексидол» от алкоголизма
9.13.20Капли от алкоголизма
9.13.20Капли «Копринол» от алкоголизма
9.13.20Капли «Колме» от алкоголизма
9.13.20Торпедо алкоголизм
9.13.20Налтрексон от алкоголизма
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.
Нерекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.
Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.
Дозировка
Раствор для внутримышечного введения
При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400-800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.
При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.
В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.
Таблетки
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Капсулы
Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.
Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК:
КК (мл/мин) | Доза Сульпирида по сравнению со стандартной (%) | Увеличение интервала между приемами Сульпирида |
30-60 мл/мин | 70 | 1.5 раза |
10-30 мл/мин | 50 | 2 раза |
менее 10 мл/мин | 30 | 3 раза |
Передозировка
Симптомы: тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.
При передозировке возможны проявления серотонинового синдрома (тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия).
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.
Беременность и лактация
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода
Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.
Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.
При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.
Показания
- эпилепсия: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешанные формы эпилепсии;
- невралгия тройничного нерва;
- идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
- боли при диабетической полиневропатии;
- эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
- синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
- психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).
Фармакокинетика
Всасывание
Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.
После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.
Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.
Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.
У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.
Схема лечения
Дозировка и подбор дозы
- 400-1200 мг/день
- Дети до 6 лет: 10-20 мг/кг в день
Биполярное расстройство, судороги (взрослые, дети старше 13): начинать с 200 мг дважды в день; каждую неделю повышать на 200 мг/день в несколько приемов; максимум для взрослых 1200 мг/день; максимум для детей 13-15 лет – 1000 мг/день; некоторым пациентам может потребоваться доза до 1600 мг/день.
Боль при невралгии тройничного нерва: начинать с 100 мг дважды в день; каждую неделю повышать на 200 мг/день в несколько приемов.
- Лучше принимать с едой
- Медленное наращивание дозы отдаляет наступление лечебного эффекта, но зато повышает толерантность к седативному побочному действию
- Если принимаются другие седативные препараты, поднимать дозу нужно медленно
- Со временем, после нескольких недель лечения, требуется корректировка дозы
Как быстро действует
Ответ на острую манию может наступить в течение нескольких недель.
Для стабилизации настроения может потребоваться несколько месяцев.
Судороги должны прекратиться через 2 недели.
Исчезновение симптомов.
Для предотвращения мании или судорог лечение можно продолжать неопределенно долго.
Если не работает
(при биполярном расстройстве)
Повысить дозу;
Перейти на другой препарат или добавить другой препарат;
Подключить психотерапию;
Уточнить, нет ли коморбидного состояния
Как прекратить прием
Снижать дозу постепенно. Резкое прекращение приема повышает риск рецидива биполярного расстройства. При эпилепсии резкое прекращение может спровоцировать судороги .
Лечебные комбинации
Литий
Вальпроевая кислота
Атипичные антипсихотики
Ламотриджин
Антидепрессанты (с осторожностью, т. к
есть риск дестабилизации настроения) .
Существуют ли нелекарственные способы лечения депрессии?
Помимо лекарств, существует много немедикаментозных методов лечения депрессии. Это психотерапия, БОС-терапия, диетотерапия, физиолечение, ЛФК, рефлексотерапия, свето- и цвето-лечение, депривация сна и др. Чаще всего, для лечения депрессии используется сочетание нескольких методов. Например: психотерапия + медикаментозное лечение, БОС-терапия + психотерапия, прием лекарств + диетотерапия и др.
Самостоятельно назначать и применять лекарства нельзя. Если Вы или Ваш близкий столкнулся с проблемой депрессии нужно показаться врачу психиатру или психотерапевту! Только по его рекомендациям можно использовать препараты. Самолечение опасно для жизни!
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Побочные эффекты и другие риски
Механизм появления побочных эффектов
Причины побочных действий карбамазепина теоретически связаны с избыточным воздействием на потенциалозависимые натриевые каналы.
Основные метаболиты могут вызывать побочные действия.
Побочные эффекты
- Седация, головокружение, спутанность сознания, неустойчивость, головная боль.
- Понос, тошнота, рвота
- Лейкопения
- Сыпь
- Опасные побочные эффекты: апластическая анемия, агранулоцитоз, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Пархона с гипонатриемией.
- Набор веса: да, но нечасто
- Седация: да, и может быть значительной, а для некоторых пациентов чрезмерно сильной
Что делать с побочными эффектами
- Ждать;
- Принимать вечером, чтобы избежать седации;
- Чтобы не раздражать желудок, принимать с едой;
- Перейти на другой препарат .
Длительное использование
Снижает либидо;
Требуется контроль над работой печени, почек, щитовидной железы, а также регулярный общий анализ крови и измерение уровня натрия.
Передозировка
Может быть фатальной; тошнота, рвота, непроизвольные движения, нарушение сердечного ритма, затруднения с дыханием, седация, кома.
Фармакологическое действие
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.
Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию
Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Симптомы нервного и общего истощения организма
- Чувство усталости (вплоть до синдрома хронической усталости);
- Неглубокий и/или прерывистый сон, возможна сильная сонливость днем;
- Преобладание тревожных мыслей над позитивными, слабое восприятие приятных ощущений;
- Сердцебиение, неустойчивое артериальное давление;
- Чувствительность к раздражителям (резкие звуки и свет, неприятный разговор, резкий запах и т.п.);
- Головная боль
- Боль в шее, спине, конечностях, мышцах (фибромиалгия);
- Возможно небольшое повышение температуры без причины;
- Дискомфорт в животе;
- Обострение тонзиллита, фарингита, гастрита и других воспалительных заболеваний слизистых оболочек
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антидепрессант, агонист мелатонинергических МТ1— и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.
Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминергическим рецепторам, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.
Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.
Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.
Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.
Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).
Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.
Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.
Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН) (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.
Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.
На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).
Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.
Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пациентов пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых.
В ходе проведения 3-недельного контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.
Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.
Способ применения
Для взрослых:
Финлепсин принимают внутрь в суточной дозе, разделенной на два или три приема. Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.Прежде чем принять решение о начале лечения, пациенты тайского происхождения и китайцы должны по возможности пройти обследование на наличие HLA-B 1502, так как с этим аллелем связывают высокий риск развития карбамазепинзависимого синдрома Стивенса-Джонсона.ЭпилепсияДоза карбамазепина подбирается индивидуально до достижения адекватного контроля над приступами. В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин следует назначать в виде монотерапии.Лечение начинают с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня карбамазепина в плазме крови. При лечении эпилепсии обычно требуются плазменные концентрации карбамазепина примерно от 4 до 12 мкг/мл (от 17 до 50 мкмоль/л).При назначении Финлепсина дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу постепенно повышают, не изменяя дозы текущего применяемого противоэпилептического препарата или, при необходимости, корректируя ее.Взрослые: начальная доза составляет 100-200 мг один или два раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Как правило, он достигается при суточной дозе 800-1200 мг/сут, которая распределяется на 2-3 приема. Некоторым пациентам может потребоваться 1600 мг или даже 2000 мг карбамазепина в сутки
Пациенты пожилого возраста: из-за возможного взаимодействия лекарственных средств доза карбамазепина должна подбираться осторожно.Невралгия тройничного нерваНачальная доза Финлепсина составляет 200-400 мг. Дозу медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до 200 мг 3-4 раза в сутки)
Для большинства пациентов дозировка 200 мг 3 или 4 раза в сутки оказывается достаточной для контроля болевых ощущений. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 1200 мг/сут. В некоторых случаях может потребоваться доза 1600 мг. После достижения ремиссии дозу карбамазепина постепенно снижают до минимальной поддерживающей. Рекомендованная начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет 100 мг 2 раза в сутки.Для профилактики маниакально-депрессивных психозов у пациентов, которые не реагируют на терапию литиемНачальную дозу 400 мг в день, разделенную на 2-3 приема, постепенно увеличивают до достижения контроля над симптомами заболевания (обычно 400 — 600 мг в сутки, в некоторых случаях до 1600 мг, разделенных на 2-3 отдельных приема).Особые группы пациентовПочечная/печеночная недостаточность: данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушением почечной или печеночной функции нет.
Для детей:
Дети: доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Для определения оптимальной дозы карбамазепина желательно определять уровень карбамазепина в плазме.Рекомендуемая суточная доза 10-20 мг/кг, разделённая на несколько приемов.5-10 лет: от 400 до 600 мг в день (2-3 таблетки по 200 мг в день, которые должны бьггь приняты в виде нескольких разделенных доз).10-15 лет: от 600 до 1000 мг в день (3-5 х 200мг таблетки в день, которые должны быть приняты в виде нескольких разделенных доз).>15 лет: 800 до 1200 мг в день (также как и для взрослых).Максимально допустимая суточная доза:до 6 лет: 35мг/кг/день; 6-15 лет: 1000 мг/день; >15 лет: 1200мг/день.
Взаимодействие
Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.