Топ 8 доступных аналогов и заменителей препарата алпразолам

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов — уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Так что же такое алпразолам?

Википедия говорит, что алпразолам или ксанакс  — это противотревожное средство, производное бензодиазепина средней продолжительности действия, которое используется для лечения панических расстройств, тревожных неврозов, таких как тревожное расстройство или социофобия.

И надо сказать, что с этими целями оно справляется превосходно: те, кто пьет это лекарство по назначению врача для, например, купирования сильной тревоги или панических атак, остаются довольны. Но так ли это вещество безопасно при бесконтрольном систематическом употреблении ради эйфории?

Стоит отметить, что все транквилизаторы бензадиазепинового ряда обладают одним из самых тяжелых абстинентных синдромов, порой даже превосходя опиоиды типа героина. Это значит, что если долго и постоянно употреблять тот же ксанакс, можно получить очень сильный синдром отмены или же ломки.

Длительное время воздействуя на психику как седативное, расслабляющее средство, при отмене появляется ряд крайне неприятных симптомов, но главное — человек уже не может полноценно функционировать без этого вещества, как раньше. Вот что пишут про это пользователи бензодиазепинов типа ксанакса на зарубежных форумах:

«Я чувствую сильную тревогу даже после 5 недель, как снизил дозировку плюс много пью. До сих пор чувствую это даже спустя несколько недель. Даже когда я принимал Дилаудид и трамадол каждый день на протяжении 5 недель, достаточно, чтобы постоянно чувствовать себя упоротым, мои ломки были намного более мягкими и плавными.

После 4-5 месяцев использования бензодиазепинов мне стало так плохо, что я начал галлюцинировать и чувствовать себя безумным, будто это был бесконечный «бэд-трип». Brain zaps от бензодиазепинов даже хуже, чем от антидепрессантов, и пару раз они даже переходили в полноценные припадки.

Я будто слышал громкий звук «БАМ», потом видел вспышку света, и мое тело начинало биться в судорогах. Вот как это было! Как будто в моей голове взорвали световую гранату. Чертовски страшно!»

Внешние ссылки

• Портал медицины
• Химический портал
• Аптечный портал

Лекарственное взаимодействие

Противосудорожные препаратыУсиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.ДекстропропоксифенПри одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторовУсиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.ЭтанолУсиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.ФлувоксаминФлувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и риск развития побочных эффектов алпразолама.ФлуоксетинВозможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.ДигоксинРиск развития интоксикации сердечными гликозидами.Пероральные контрацептивыПероральные контрацептивы увеличивают T1/2 алпразолама из организма.ИтраконазолУсиление эффектов алпразолама.КетоконазолУсиление эффектов алпразолама.ПароксетинВозможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторовУменьшение клиренса алпразолама.ИмипраминПовышение концентрации имипрамина в плазме крови.Психотропные препаратыУсиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.Эритромицин (антибиотики группы макролидов)Нельзя исключить возможности усиления эритромицином действия алпразолама.

Особые указания

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые ­указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел ­»Особые ­указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. ­разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Продолжительность лечения

Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.

Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином

Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.

Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен

При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антидепрессант, агонист мелатонинергических МТ₁— и МТ₂-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ_2с-рецепторов.

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминергическим рецепторам, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН) (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пациентов пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых.

В ходе проведения 3-недельного контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.

А что сейчас?

В наши дни картина стала чуть лучше: сильнодействующие наркотические медикаменты стало очень сложно приобрести без рецепта, однако на черном рынке их все еще очень много, и стоят они очень дорого.

Совсем недавно на пике популярности в Штатах был, так называемый, «Purple drank» — напиток на основе сиропа от кашля с сильно выраженным наркотическим действием от главного действующего вещества кодеина.

В России такой вид наркотика не прижился, потому что сейчас очень сложно достать чистый кодеин, тем более смешивать его и делать сиропы. Хотя на черном рынке за огромную цену можно найти и это. Сегодня же на пике популярности транквилизатор бензодиазепинового ряда алпразолам, более известный под торговым названием «Xanax».

Ксанаксом не брезгует множество западных реперов, часто употребляя его и даже сочиняя про него свои треки. Из-за океана мода пришла и к нам: в России тоже есть хип-хоп исполнители, восхваляющие это вещество. А, как известно, основная аудитория современных российских реперов — молодые ребята, любящие экспериментировать с разными вещами.

• Не можетеуговоритьна лечение?
• Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью.
  8 (800) 333-20-07

Где в мире Анальгин запрещен и почему?

Неоднозначное отношение врачей и фармакологов к метамизолу можно продемонстрировать на примере прогрессивной Швеции, которая запретила его первой в еще 1974 году, в 1995 снова вернула в аптеки, в 1999 запретила опять и относительно недавно разрешила снова. В США, Японии, Западной Европе Анальгин запрещен, но дискуссии по поводу целесообразности ограничения не утихают и там, особенно в последние годы.

Такое отношение связано с побочным эффектом Анальгина вызывать хоть и редкий, но очень тяжелый побочный эффект в виде заболевания крови — агранулоцитоза. Подсчитано, что на каждые 300 млн человек, которые принимают Анальгин раз в месяц может приходиться от 50 до 500 смертей. В абсолютных цифрах выглядит устрашающе, но статистически это не такое уж большое число, по сравнению с другими безрецептурными препаратами. Если бы у метамизола не было более безопасных альтернатив в виде ибупрофена и парацетамола (что также является предметом споров, см. сравнения ниже), его использование никак бы не ограничивалось в вышеозначенных странах.

При этом не подсчитано, сколько жизней спас Анальгин как жаропонижающее (особенно в комбинации с другими препаратами) когда другие антипиретики (например, парацетамол) не способны были сбить температуру. Здесь его преимущество бескомпромисно и в нашей стране широко используется врачами скорой помощи.

«Анальгин» в уколах (500 мг/мл)

С другой стороны в России Анальгин слишком популярен как обезболивающее (на него приходится почти 80% из всех покупаемых средств для устранения болей), в первую очередь, за счет дешевизны. При этом для купирования болей в животе чаще всего достаточно спазмолитиков, которые проявляют меньше побочных действий, чем метамизол и не сильно дороже стоят.

«Анальгин» в таблетках (500 мг)

Еще одним доводом в пользу Анальгина являются недавние исследования (2014 год). Среди его побочных эффектов, серьезнейшим и вызывающим наибольшее противоречие, является миелотоксический эффект, а риск индуцированного метамизолом агранулоцитоза посчитали преувеличенным. Представляют интерес и исследования опубликованные в апреле 2015 года, где частотность неблагоприятных действий Анальгина сравнивалась с альтернативами: аспирин, ибупрофен, парацетамол.

Анальгин против Аспирина

В группе из 227 пациентов, получавших метамизол, только 20 человек жаловались на негативные эффекты (не угрожающие жизни) и почти столько же (19) из 149 пациентов, которые получали аспирин. То есть, цифры статистики тут не в пользу аспирина.

Анальгин против Парацетамола

Сообщалось о 26 неблагоприятных проявлениях у 164 пациентов, получавших метамизол, и 23 у 166 пациентов, получавших парацетамол. О серьезных побочных явлениях не сообщалось. Правда, побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы у Анальгина было все-таки больше — у 13 человек, по сравнению с двумя от парацетамола. Это связано с гипотензивным действием (понижение давления) метамизола.

Анальгин против НПВС

1000 мг Анальгина оказали примерно такое же анальгезирующее действие, как 600 мг ибупрофена у пациентов с послеоперационными болями. В исследованиях за 2009 год, где Анальгин сравнивался с одним из самых мощных НВПС — кеторолаком в разовой дозе, было отмечено, что последний давал примерно такое же облегчение боли. С учетом того, что кеторолак склонен вызывать серьезные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта в виде внутренних кровотечений, это говорит не в его пользу.

Из 858 пациентов, получавших Анальгин, те или иные побочные эффекты наблюдались у 213 (из них серьезных 9). При этом из 1086 человек, получавших НПВП, о негативных эффектах заявило 295 (из них серьезных 24). Самыми частыми неблагоприятными явлениями были головокружение и головная боль — у 49 человек (Анальгин) против 87 (НПВП).

Выводы

Многие связывают ограничения с заговором фармкомпаний, продвигающих новые и более дорогие препараты. Эта точка зрения кажется излишне конспирологической. Предлагаемые альтернативы (например, ибупрофен) даже в развитых странах стоят не сильно дороже. Тогда почему там запрещен анальгин, а у нас в свободной продаже? Во-первых, более жесткая регуляция и контроль фармпродукции. В тех же Штатах невозможно купить без рецепта многие препараты, которые отпустят у нас, например, антибиотики. Во-вторых, легкомысленное отношение самих пациентов к обезболивающим. Только в кино брутальный герой может с каменным лицом разжевать сразу горсть болеутоляющих таблеток без последствий. В реальной жизни превышение разовой дозы хотя бы вдвое, лишь в редких случаях пройдет незаметным печени или почек.

Похожие записи:

Хванчкара вино: обзор + как выбрать Квас хлебный: как приготовить вкусный квас в домашних условиях Куриные чипсы (9 фото): рецепты приготовления блюда из кожи курицы в домашних условиях. как сделать мясные вяленые чипсы из куриной грудки дома в духовке? Коньяк выдержанный старейшина трэвел 7лет или коньяк апшерон 5 лет Кальян с какого возраста можно 4 мужских хобби, на которых можно заработать