Содержание
Побочные эффекты
Эфедрин — потенциально опасное природное соединение; по состоянию на 2004 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США получило более 18 000 сообщений о побочных эффектах у людей, употребляющих его.
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) более распространены при системном введении (например, инъекции или пероральном введении) по сравнению с местным введением (например, инстилляциями в нос). Нежелательные реакции, связанные с терапией эфедрином, включают:
- Сердечно-сосудистые: тахикардия , сердечные аритмии , стенокардия , сужение сосудов при гипертонии.
- Дерматологические : приливы, потливость, вульгарные угри.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота.
- Мочеполовой системы : снижение мочеиспускания из-за сужения сосудов почечных артерий, затрудненное мочеиспускание не редкость, поскольку альфа-агонисты, такие как эфедрин, сужают внутренний сфинктер уретры, имитируя эффекты стимуляции симпатической нервной системы.
- Нервная система : беспокойство, спутанность сознания , бессонница , легкая эйфория, мания / галлюцинации (редко, за исключением ранее существовавших психиатрических состояний), бред , ползание мурашек (возможно, но отсутствуют документальные доказательства) паранойя , враждебность , паника , возбуждение.
- Респираторные органы : одышка , отек легких.
- Прочее: головокружение, головная боль, тремор, гипергликемические реакции, сухость во рту.
Нейротоксичность l-эфедрина оспаривается.
Общая информация
Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%.
Путем увеличения тепла, расходуемого телом, эфедрин также влияет на клетки мышц и жировые клетки. Эфедрин в некоторых случаях также помогает предотвратить разрушение мышечной ткани.
Эфедрин способен усиливать свойства кофеина, и обычно входит в так называемые препараты «ЭКА» (смеси для похудения, включающие в свой состав эфедрин, кофеин и аспирин).
Эфедрин практически не обладает побочными эффектами, за исключением того, что может вызывать повышение кровяного давления, а также увеличивать содержание глюкозы и инсулина в крови, однако данные эффекты сходят на нет при прекращении употребления препарата. Эфедрин при передозировке является гиперстимулятором.
Эфедрин является хорошо изученным и довольно безопасным соединением, хотя и не всегда эффективен. Для повышения эффективности и уменьшения риска возникновения побочных эффектов, препарат стоит принимать с учетом физических нагрузок и диет.
Также известен как Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.
Не путать с Эфедроном, Эпинефрином
Важно отметить! Эфедрин является стимулятором, а растение эфедра – еще большим стимулятором.
Фармакологическое действие: сжигатель жира
Хорошо сочетается с: метилксантинами, такими как кофеин и теопиллин (входит в состав зеленого чая).
Особенно эффективен при
- Борьбе с излишним весом
- Необходимости подавить аппетит
Эфедрин также способен повысить уровень дофамина в мозге, и его следует с осторожностью сочетать с йохимбином. При наличии сердечных заболеваний, эфедрин следует принимать только под наблюдением лечащего врача.
Противопоказания.
Эфедрин не следует использовать вместе с некоторыми антидепрессантами, а именно с ингибиторами обратного захвата норэпинефрина-дофамина (NDRI), поскольку это увеличивает риск появления симптомов из-за чрезмерного уровня норадреналина в сыворотке крови.
Бупропион является примером антидепрессанта с амфетаминоподобной структурой, подобной эфедрину, и представляет собой NDRI. Его действие больше похоже на амфетамин, чем на флуоксетин, поскольку его основной способ терапевтического действия включает норадреналин и, в меньшей степени, дофамин, но он также высвобождает некоторое количество серотонина из пресинаптических расщелин. Его не следует использовать с эфедрином, так как это может увеличить вероятность побочных эффектов.
Эфедрин следует использовать с осторожностью у пациентов с неадекватным восполнением жидкости, нарушением функции надпочечников, гипоксией , гиперкапнией , ацидозом , гипертонией , гипертиреозом , гипертрофией простаты , сахарным диабетом , сердечно-сосудистыми заболеваниями, во время родов, если артериальное давление матери> 130/80 мм рт. в период лактации.. Противопоказания для использования эфедрина включают: закрытоугольную глаукому , феохромоцитому , (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), сопутствующую или недавнюю (предыдущие 14 дней ) терапию ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), общую анестезию галогенированными углеводородами (особенно галогенированными углеводородами)
, тахиаритмии или фибрилляции желудочков или гиперчувствительности к эфедрину или другим стимуляторам.
Противопоказания для использования эфедрина включают: закрытоугольную глаукому , феохромоцитому , (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), сопутствующую или недавнюю (предыдущие 14 дней ) терапию ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), общую анестезию галогенированными углеводородами (особенно галогенированными углеводородами). , тахиаритмии или фибрилляции желудочков или гиперчувствительности к эфедрину или другим стимуляторам.
Эфедрин не следует использовать во время беременности, если это специально не указано квалифицированным врачом, и только тогда, когда другие варианты недоступны.
Лекарственное взаимодействие
Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами — ослабление терапевтического действия (блокада β-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада β-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию).
Средства, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают T1/2 эфедрина и риск развития интоксикации.
При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) — снижение гипотензивного эффекта.
Одновременное применение с бронхолитическими средствами бета-адреномиметиками возможна дополнительная избыточная стимуляция ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.
При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия.
Повышает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться коррекция их доз). Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.
Леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижения дозы симпатомиметика).
Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, теофиллина, кофеина).
Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
Наркотик ли эфедрин?
На этот вопрос можно ответить положительно. Все дело в том, что бесконтрольное употребление препарата вызывает наркотическую зависимость. Если лечебная доза обычно не превышает 50 мг, то наркоманы увеличивают ее до 500-600 мг, чтобы острее почувствовать эффект. Это не может не сказаться на нервной системе и состоянии организма в целом.
Опасность эфедрина заключается еще и в ом, что к нему быстро возникает привыкание. Для формирования зависимости достаточно употребить препарат 2-3 раза. Быстро сокращается и срок действия эфедрина.
Если после первого употребления эффект обычно держится до 8 часов, то потом он уменьшается до двух. Это заставляет человека увеличивать дозировку и сокращать время между приемами. Так, наркоманы могут употреблять эфедрин до 10 раз в сутки.
Зачастую человек переходит на более сильные наркотики: морфин, героин и другие. То есть можно сказать, что эфедрин – это первый шаг на пути к наркотической бездне.
Лекарственное взаимодействие
Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами — ослабление терапевтического действия (блокада β-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада β-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию).Средства, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают T1/2 эфедрина и риск развития интоксикации. При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) — снижение гипотензивного эффекта. Одновременное применение с бронхолитическими средствами бета-адреномиметиками возможна дополнительная избыточная стимуляция ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия.Повышает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться коррекция их доз). Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.Леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижения дозы симпатомиметика). Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, теофиллина, кофеина).
Фармакологическое действие
Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.
После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.
Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.
В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается — возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.
Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.
Тормозит активность МАО и КОМТ.
Польза эфедрина
Если контролировать применение вещества, то можно ощутить его положительное воздействие на человеческий организм. Так, эфедрин входит в состав разных препаратов. Например, это вещество содержат многие антигистаминные средства, успешно справляющиеся с разными видами аллергии. Кроме этого, эфедрин часто используется:
- Для лечения органов дыхания. Он эффективен при коклюше, бронхите, астме, так как обладает бронхорасширяющим свойством.
- При депрессиях и синдроме хронической усталости.
- В качестве средства для снижения артериального давления.
В последние годы стали широко использовать эфедрин как вещество, способствующее похудению. И действительно, сбросить лишний вес с этим препаратом не составит труда, ведь он существенно снижает аппетит и приводит к более быстрому сжиганию жиров.
Полюбили эфедрин и спортсмены. Он повышает способность к физическим нагрузкам, благодаря чему усталость не чувствуется, поэтому тренировки проходят более интенсивно.
Аналоги эфедрина
В фармацевтике имеются несколько вариантов эффективных аналогов «Эфедрина», которые имеют схожее воздействие на организм. Практически у каждого такого аналога в состав водят дополнительные компоненты, хотя доза основного активного вещества остается минимальной. К таким аналогам относятся:
- «Бронхолитин».
- «Теофедрин-Н».
- «Нео Теофедрин».
- «ДМАА».
- «Диетрин натуральный».
- «Бронхотон».
- «Бронхитусен Врамед».
Имейте в виду, что подходящий препарат вам сможет подобрать только квалифицированный врач. При этом, для начала вам необходимо сдать определенный перечень анализов. Такой подход обязателен, чтобы исключить ряд побочных реакций на организм человека.
Тест на наркотик
Обнаружение метаболитов эфедрина может потребоваться при поступлении на работу или учебу в заведения, которые подчиняются правоохранительным органам. Кроме того, проверка может быть частью региональной программы контроля оборота наркотических средств в среде учащихся. Еще одна причина проведения теста — необходимость определить, каким наркотиком отравился человек, доставленный в больницу в бессознательном состоянии.
Виды тестов
Традиционно для анализов используют такие биологические материалы как кровь, урина, слюна и волосы. Однако метаболиты эфедрина быстро выводятся из организма, поэтому самым показательным является анализ мочи.
Существует два метода диагностирования:
1. Иммунохроматографический анализ
Предполагает использование тест–полосок с адсорбирующим участком. Если при контакте с мочой в контрольной и тестовой зоне проявилось две полоски, это говорит об отсутствии наркотического вещества. Одна цветная полоска — результат положительный.
Наиболее информативный материал — утренняя средняя моча.
2. Химико–токсикологический метод. Это не один, а целый комплекс исследований:
- поляризационно–флюоресцентный иммуноанализ (ПФИА);
- иммуноферментный анализ (ИФА);
- хромато–масс–спектрометрия.
Для метода отбор материала происходит в условиях лаборатории
Важное условие — с момента употребления должно пройти не более 72 часов. Результаты диагностирования могут быть признаны в суде
Для изучения крови могут прибегать к квартальному тесту. Этот анализ эффективен даже если с момента употребления прошло около 4 месяцев. Но обнаруживается не сам эфедрин, а только антитела к нему.
Экспресс тест
Этот метод подходит для домашнего использования. Часто к нему прибегают родители, которые замечают изменения в поведении своего ребенка. Их также используют во время плановых и внеплановых проверок учащихся, сотрудников. Известно два типа экспресс тестов — полоски и кассеты.
Самые распространенные — тесты Дельты М, «Снайпер», «Наноскрин», «Иммунохром. Для любого из них требуется провести сбор урины
Важно помнить, что результаты могут быть ложноположительными. Причина — прием лекарственных препаратов, в составе которых есть эфедрин
Можно ли обмануть тест
Фальсификация результатов анализов на содержание наркотических средств не является редкостью. Особенно легко это сделать с материалами, которые собираются в домашних условиях без контроля наблюдателя. Именно по этой причине все большее распространение получают лабораторные анализы.
В домашних условиях мочу легко разбавить водой, уксусом, лимонной кислотой. Иногда добавляют глазные или ушные капли, белизну.
Повлиять на кислотность мочи можно приемом витаминов группы В за несколько часов до сдачи анализа.
Химия и номенклатура
Эфедрин — симпатомиметический амин и замещенный амфетамин . По молекулярной структуре он похож на фенилпропаноламин , метамфетамин и адреналин (адреналин). По химическому составу это алкалоид с фенетиламиновым скелетом, обнаруженный в различных растениях рода Ephedra (семейство Ephedraceae ). Он работает в основном за счет увеличения активности норадреналина (норадреналина) на адренергических рецепторах . Чаще всего он продается в виде гидрохлоридной или сульфатной соли.
Эфедрин проявляет оптическую изомерию и имеет два хиральных центра, что дает четыре стереоизомера . По соглашению пара энантиомеров со стереохимией (1 R , 2 S ) и (1 S , 2 R ) обозначается эфедрином, в то время как пара энантиомеров со стереохимией (1 R , 2 R ) и (1 S , 2 R ) S ) называется псевдоэфедрином. Эфедрин — это замещенный амфетамин и структурный аналог метамфетамина . Он отличается от метамфетамина только наличием гидроксильной группы (-ОН).
Продается изомер (-) — (1 R , 2 S ) -эфедрин.
Гидрохлорид эфедрина имеет температуру плавления 187−188 ° C.
В устаревшей (+) — эфедрин также упоминается как D -ephedrine и (-) — эфедрина , как L -ephedrine (в этом случае, в проекции Фишера , то фенильное кольцо втягивается в нижней части ).
Часто путают систему D / L (с маленькими заглавными буквами ) и систему d / l (со строчными буквами ). В результате левовращающий l-эфедрин ошибочно называют L- эфедрином, а правовращающий d-псевдоэфедрин (диастереомер) ошибочно D- псевдоэфедрином.
В имена IUPAC двух энантиомеров (1 R , 2 S ) — соответственно (1 S , 2 R ) -2-метиламино-1-фенилпропан-1-ол. Синонимом является эритро -ephedrine.
Предлагаемый путь биосинтеза эфедрина из L- фенилаланина и пировиноградной кислоты.
Четыре стереоизомера эфедрина
Правовая позиция
Эфедрин и псевдоэфедрин могут использоваться в качестве основы для синтеза наркотического вещества метамфетамина ( кристаллический метамфетамин ). Поэтому они считаются прекурсорами наркотиков, требующими наблюдения в Европейском союзе . Поэтому обращение с ними строго ограничено в Германии Законом о контроле за основными веществами под угрозой наказания. В Германии метамфетамин внесен в Приложение II к Закону о наркотиках , поэтому торговля им и любое хранение наказуемы.
Из-за его эффектов подавления аппетита и субъективного повышения производительности эфедрин («Эфис») часто используется в качестве допинга , часто в сочетании с кофеином и ацетилсалициловой кислотой (также известный как стек ЭКА ). Эфедрин — одно из веществ, запрещенных в связи со спортивными соревнованиями.
Во многих странах препараты, содержащие эфедрин, были сняты с рынка, например, в качестве стимула для автомобилистов. Вещество можно заменить другими активными ингредиентами, что предотвратит использование в немедицинских целях. В Германии на рынке был представлен комбинированный препарат Vencipon N , который содержал 10 мг — дозу, которая должна была сдерживать аппетит, чтобы поддерживать диету с лекарствами. Его использовали в качестве стимулятора в дозах примерно 50-70 мг. Поэтому этот препарат также был снят с продажи. Лекарство от простуды Wick MediNait содержит низкую концентрацию эфедрина (20,7 мг на 100 мл) в качестве лекарства, отпускаемого без рецепта.
До 2001 года препараты эфедрина были в свободном доступе в немецких аптеках. После этого в свободном доступе было отказано, поскольку эти препараты в основном покупались для немедицинского использования в качестве средств подавления аппетита или интоксикантов. Трава эфедры также доступна только в немецких аптеках по рецепту. После внесения изменений в Закон о лекарственных средствах AMG от 1 апреля 2006 г. для веществ, содержащих эфедрин (включая части растений), требуется рецепт.
Вождение автомобиля под воздействием эфедрина может рассматриваться как уголовное преступление в соответствии с разделом 316 StGB при условии, что может быть доказано, что водитель не может управлять автомобилем.
Источники
Сельскохозяйственная
Эфедрин получают из растения Ephedra sinica и других представителей рода Ephedra , от которого и произошло название вещества. Сырье для производства эфедрина и традиционных китайских лекарств производится в Китае в больших масштабах. По состоянию на 2007 год компании производили на экспорт эфедрина на сумму 13 миллионов долларов США из 30 000 тонн эфедры ежегодно, что примерно в десять раз превышает количество, используемое в традиционной китайской медицине.
Синтетический
Большая часть l-эфедрина, производимого сегодня для официального медицинского использования, производится синтетически, поскольку процесс извлечения и выделения из E. sinica утомителен и больше не является рентабельным.
Биосинтетический
Долгое время считалось, что эфедрин произошел от модификации аминокислоты L- фенилаланина. L- фенилаланин будет декарбоксилироваться и впоследствии подвергнуться атаке ω-аминоацетофеноном. Затем при метилировании этого продукта образуется эфедрин. С тех пор этот путь был опровергнут. Новый предложенный путь предполагает, что фенилаланин сначала образует циннамоил-КоА с помощью ферментов фенилаланин-аммиаклиаза и ацил-КоА-лигаза. Затем циннамоил-КоА реагирует с гидратазой для присоединения функциональной группы спирта. Затем продукт реагирует с ретроальдолазой, образуя бензальдегид. Бензальдегид реагирует с пировиноградной кислотой с присоединением 2-углеродной единицы. Затем этот продукт подвергается трансаминированию и метилированию с образованием эфедрина и его стереоизомера, псевдоэфедрина.
Терапевтическая стоматология
- Терапевтическая стоматология
- Основные принципы организации клиники терапевтической стоматологии
- Руководство к практическим занятим по терапевтической стоматологии
- Учебный курс по терапевтической стоматологии
- Пломбирование кариозных полостей вкладками
- Зубной налет
- Пломбировочные материалы
- Профилактика и лечение кариеса зубов
- Микроэлементы в профилактике кариеса зубов
- Общая стоматология
- Лечение заболеваний в детской терапевтической стоматологии
-
Фармако-терапевтический справочник
- Снотворные средства
- Психотропные средства
- Анальгетики
- Противосудорожные средства
- Противопаркинсонические средства
- Стимуляторы центральной нервной системы
-
Вещества, действующие в области эфферентных нервов
- Холиномиметические вещества
- Антихолинэстеразные вещества
- Холинолитические (антихолинонергические) средства
- Ганглиоблокирующие вещества
- Мышечные релаксанты
-
Адреномиметические вещества
- Адреналина гидротартрат
- Норадреналина гидротартрат
- Мезатон
- Фетанол
- Эфедрина гидрохлорид
- Изадрин
- Орципреналина сульфат
- Фенотерол. Салбутамол
- Бриканил
- Нафтизин
- Галазолин. Добутамин
- Дофамин
- Бромокриптин
- Оксифедрин
- Антиадренергические вещества
- Препараты гистамина
- Противогистаминные препараты
- Препараты серотонина и противосеротониновые средства
- Иммуномодуляторы
- Средства, действующие в области нервных окончаний
- Вещества, действующие на отдельные системы и органы
- Средства, оказывающие влияние на процессы обмена веществ
- Противомикробные и противопаразитарные средства
- Кариес
Происхождение и структура эфедрина
Состав (эфедра)
Эфедрин содержится в растении Ephedra Sinica, также известного как Ma Huang или китайская эфедрея
Это особенно важно, поскольку существует целый вид Ephedrea в семье Ephedraceae, а алколоиды эфедрина, способные сжигать жиры, содержатся лишь в Ephedra Sinica.
К виду эфедры относятся 50 растений, которые произрастают в мире повсеместно, многие из них приспособлены к полузасушливым и пустынным условиям, некоторые к влажному и умеренному климату зон Средиземноморья и Северной Америки.
Ma Huang (Ephedra Sinica), представленный на рынке как жиросжигатель, содержит:
- Алкалоиды эфедрина (главная составляющая при сжигании жира) содержатся в травах Ephedra Sinica, distachya, equisetina, monosperma и gerardiana
- Предшественник эфедрина, катинон (норпсевдоэфедрин) и его производный эфедроксан.
- Цикропропиловые аналоги аминокислот (глютамат), включая (2S,3R,4S) — 3,4-метанопропилин в стеблях и листьях большинства растений, а также в большом количестве содержатся в семенах, за исключением стеблей и листьев Ephedra altissima или Viridus.
- (2S,3R,4S)-2(карбоксициклопропил) глицин, циклопропиловое соединение, агонист некоторых глютаматных рецепторов и в большом количестве содержится в Ephedra antisyphilitica (0,5% веса стебля). Данное вещество может также быть психоактивным и содержится в ягодах Ephedra foemina.
- Кинуренатные составляющие (6-гидроксикинуренат, 6-метоксикинуренат, 7-метоксикинуренат) содержатся в стеблях, в корнях отсутствуют. Также содержит исходный компонент кинуренат-кислоты (4-гидроксикинолин-2-карбоновая кислота) в концентрации до 1% от массы высушенной Ephedra fasciculata и funerea.
- Проантоцианидиновые составляющие, а также таниновые компоненты – эллагитаннины и галлотаннины.
Растения эфедры из Северной и Южной Америки составляют около половины всех существующих видов и не содержат достаточно большое количество алкалоидов эфедрина, однако, по неподтвержденным данным, могут содержать псевдоэфедрин. Согласно некоторым исследованиям, в растениях эфедры из Северной Америки, не содержится ни эфедрин, ни псевдоэфедрин.
Эфедрин: состав (алкалоиды эфедрина)
Эфедрин как молекула обладает двумя хиральными центрами, и благодаря этому имеет четыре вариации (или четыре стереомера):
- 1R,2S (-)- эфедрин
- 1S,2S (+)- псевдоэфедрин
- 1S,2R (+)- эфедрин
- 1R,2R (-)- псевдоэфедрин
Помимо этого, эфедрин и псевдоэфедрин имеют свойство терять метиловую группу и становиться норэфедринами, или же метилировать и создавать N-метилэфедрин. Норэфедрин и норпсевдоэфедрин также известны как фенилпропиноламин, или ФПА.
Эфедрин: свойства
Эфедрин может находиться в моче в стабильном состоянии на протяжении до 9 месяцев при температуре от -20°C до 37°C, или же в течение 15 часов при 60-ти градусной температуре, что равносильно температуре в багажнике или бардачке автомобиля в жару. Эфедрин также оказался стабильным при 6-ти разовом чередующемся замораживании и оттаивании.
Структурные характеристики
Эфедрин — симпатомиметический амин, близкий по своей структуре к амфетамину или метамфетамину. Он имеет химическое наименование (1 R,2S)-2-(метиламино)-1фенилпропан1-0l.
Особые указания
C осторожностью применять при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч
стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.Во избежание нарушения ночного сна не следует применять эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.Нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС эфедрин может быть средством злоупотребления.
История
Эфедрин – давно известный в медицине препарат, на протяжении многих лет использующийся в США в том числе в составе стимуляторов, подавителей аппетита и средств для лечения гипотензии, связанной с анестезией. В последние годы в США увеличился контроль над рынком эфедрина, в связи с тем, что препарат может использоваться в качестве исходного вещества для производства метамфетамина. Если учесть высокую доступность эфедрина как безрецептурного препарата, подпольные мануфактуры имеют все возможности, чтобы использовать его в своих целях. Развилась тенденция к приобретению большого объема эфедрина в розницу, и многие государства столкнулись с необходимостью создания законодательства, контролирующего продажу эфедрина и подобных веществ, служащих для создания наркотических средств. В 2006 году был принят федеральный закон, ограничивающий потребление и каналы продаж эфедрина в Соединенных Штатах. С широким распространением метамфетаминной наркомании (и связанных с этим преступлений), некоторые полагают, что эфедрин может в скором времени быть включен в список контролируемых государством веществ. Несмотря на жесткие меры, вещество является по-прежнему доступным для продажи без рецепта.
Правовой статус
Эфедрин ранее использовался как лекарственное средство, однако сейчас в России хранение, применение и реализация препаратов эфедрина концентрации более 10 % ограничены. Эфедрин находится в списке IV прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля.
Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают ограниченным действием на центральную нервную систему, они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен. В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров наркотических средств. Кустарно изготовленные препараты эфедрина входят как наркотическое средство в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).
Вопреки запрету, в РФ нелегально ввозят эфедрин для производства наркотиков из КНР. В 1996 году было задержано около 90 кг эфедрина, а по оценкам экспертов, в страну ввезли порядка тонны, в том числе через Монголию и Казахстан. Несмотря на использование эфедрина в традиционной медицине, в КНР за торговлю наркотиками расстреливают.
В Конвенции ООН о борьбе против незаконного оборота наркотических средств эфедрин входит в таблицу I — вещества, непосредственно использующиеся при изготовлении наркотиков.
В США эфедрин как вещество никогда не запрещался. В 1996 году Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) вводила ограничения на суточные дозировки продуктов из эфедры, но в 2000 году отменила их. В 2004 году FDA ввела запрет на алкалоиды эфедры, кроме используемых в лекарствах от астмы, простуды, аллергий, а через два года был введён запрет на биологически активные добавки, содержащие эфедрин. Эфедрин остаётся легальным в других формах, однако объёмы продаж ограничены (не более 9 г в месяц) и продавцы обязаны требовать удостоверение личности и хранить информацию о покупателях и количестве проданного им эфедрина (закон Combat Methamphetamine Epidemic Act of 2005).
В ФРГ применение эфедрина до 2001 года не ограничивалось. Затем были введены ограничения, так как большинство потребителей было неизвестно. А с апреля 2006 года все препараты, содержащие эфедрин, стали отпускать только по рецепту. В ЮАР с 2008 года было разрешено использовать эфедрин в лекарственных препаратах для лечения простудных заболеваний, но не более 8 мг на 1 таблетку. А использование эфедрина в других препаратах (для похудения) запрещено полностью. Тем не менее, добавки для похудения, содержащие эфедрин, кофеин и аспирин (ЭКА-жиросжигатели), выпускаются в Китае[источник не указан 193 дня].
