Габапентин капсулы 300 мг 50 шт. канонфарма продакшн

Содержание

Использование

Это лекарство используется как:

  • вторичный препарат;
  • поддерживающая терапия сложных припадков;
  • лечение боли при нервных заболеваниях.

Габапентин иногда используется в качестве вторичного лекарственного средства при лечении артрита. С этой целью в сочетании с НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) повышается их эффективность.

Важно: Габапентин может вызвать дефицит кальция, витамина D, витамина B1 и фолата (витамин В9 или фолиевая кислота) необходимого для нормальной работы нервной и иммунной систем, кроветворения, а также нормального деления клеток. Чтобы этого не произошло, назначают VitaCanine, высококачественный поливитамин для собак, содержащих все необходимые витамины и минералы

Грандаксин и другие транквилизаторы

Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:

  1. «Поведенческая токсичность». Проявляется повышенной сонливостью днем, слабостью и недомоганием. Характерно снижение быстроты реакций и невозможность сконцентрироваться. Нарушается координация движений, возможно возникновение спутанности сознания.
  2. Зависимость. Частая проблема при приеме транквилизаторов. Существует вероятность ее усугубление вплоть до токсикомании. Но чаще привыкание развивается при длительном лечении такими препаратами, при самовольном повышении дозы или параллельном употреблении алкоголя.
  3. Синдром отмены проявляется при резком отказе от использования транквилизатора. При этом к больному возвращаются симптомы заболевания в более выраженной или даже в осложненной форме.

Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.

Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Точный механизм действия габапентина не известен.

Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК.

В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.

В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространёнными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными рецепторами.

Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазепина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата N-метил-D-аспартат (НМДА), но только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов. Введение габапентина крысам приводит к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдается в других отделах головного мозга. Связь описанных разнообразных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью ещё предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в том числе ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50 % в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3–5 лет и 6–12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии. Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице ниже.

Ответ (улучшение на ≥50 %) в зависимости от лечения и возраста, популяция MITT*

Возрастная группа

Плацебо

Г абапентин

Значение

p

<6 лет

4/21

(19,0%)

4/17

(23,5 %)

0,7362

6–12 лет

17/99

(17,2%)

20/96

(20,8 %)

0,5144

* Модифицированная популяция в зависимости от назначенного лечения (MITT) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования.

Фармакологическая группа

Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:

  • седативное – снижение психической и двигательной активности;
  • снотворное;
  • противосудорожное;
  • миорелаксирующее – расслабляющее.

Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.

Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.

Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.

Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:

  • с анксиолитическим;
  • со снотворным;
  • с противосудорожным эффектом.

У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.

Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.

Режим дозирования

Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.

При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:

  • первый день не более 300 мг за 1 прием;
  • второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
  • третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.

Ограничения и побочные реакции

Противопоказаниями к использованию препарата выступают:

  • тяжелые формы депрессии — при них велика вероятность суицидных мыслей и действий;
  • фобии, навязчивые идеи — возможно усиление агрессии;
  • аллергические реакции;
  • некомпенсированная дыхательная недостаточность.

С осторожностью назначается препарат людям пожилого возраста ввиду их повышенной восприимчивости к нему. Не советуют применять его в таком возрасте слишком длительное время

Детям до 18 лет средство противопоказано. Возможен его прием только в редких случаях после тщательного взвешивания необходимости и рисков. При этом терапия должна быть кратковременной.

Противопоказан прием препарата в 1 триместре беременности. Он легко преодолевает плацентарный барьер и может вызывать пороки развития у ребенка. Грандаксин способен проникать в грудное молоко, поэтому следует отказаться от кормления грудью при лечении препаратом.

В противном случае он, попадая в организм ребенка, накапливается и вызывает седативное воздействие. У новорожденного снижается выраженность сосательного рефлекса, он не может в полной мере высасывать молоко, и теряет в весе.

Несмотря на мягкое действие препарата, он все-таки проявляет некоторые побочные реакции:

  • головные боли, возбуждение и агрессивность;
  • проблемы со сном;
  • спутанное сознание;
  • учащение судорожных приступов у эпилептических больных;
  • расстройства дыхания;
  • плохой аппетит, жажда, проблемы с пищеварением;
  • желтуха;
  • мышечный гипертонус, боли в мышцах;
  • аллергические проявления.

В таких случаях прием средства отменяется.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК. В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.

В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными рецепторами.

Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазеиина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата, N-метил-D-аспартат (ПМДА), но только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов. Введение габапентина крысам приводит к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдается в других отделах головного мозга. Связь описанных разнообразных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью ещё предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в том числе ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50 % в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3–5 лет и 6–12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии. Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице ниже.

Ответ (улучшение на > 50%) в зависимости от лечения и возраста, популяции MITT*

Возрастная группа Плацебо Габапентин Значение Р
< 6 лет 4/21 (19,0 %) 4/17 (23,5 %) 0,7362
6–12 лет 17/99 (17,2 %) 20/96 (20,8 %) 0,5144

*Модифицированная популяция в зависимости от назначенного лечения (MITT) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования.

Назначение

Главная сфера применения Габапентина – лечение аномальных болевых ощущений, например:

  • гипералгезии (повышенных болевых ощущений при воздействии легкого раздражителя);
  • аллодинии (болевых ощущений при воздействии безболезненных раздражителей).

В ветеринарной практике часто встречаются следующие виды невропатической боли:

  • повреждение нерва пли травме либо после хирургического вмешательства;
  • нервный захват;
  • связанные либо поражающие нервы новообразования, опухоли;
  • дегенерация пояснично-крестцового диска;
  • дегенеративные заболевания суставов;
  • дискоспондилит и другие.

Важно! Препарат используется для купирования боли при различных видах онкологии.

При эпилепсии и припадках у собак Габапентин назначается для замены традиционных противоэпилептических лекарственных средств, например, фенобарбитала. Кроме того, его назначают, если другие препараты не дали необходимого терапевтического эффекта.

Рекомендуемая дозировка

Габапентин назначают собакам в форме таблеток или капсул, причем доза для устранения судорог обычно выше, чем доза, для снятия боли.

Перед началом применения проконсультируйтесь с ветеринарным врачом и строго придерживайтесь назначенного курса лечения и дозировки.

Не вводите жидкие препараты, предназначенные для использования человеком животным, так как они содержат высокие концентрации ксилита. Ксилит является токсичным для печени и при передозировке в больших количествах (около 99 мг / кг) может развиться гипогликемия (снижением концентрации глюкозы в крови).

Облегчение боли.

Для лечения боли дозу 3,3-11 мг / кг можно назначать один раз в день (через каждые 24 часа), но со временем частота принимаемых доз может увеличиваться до двух или трех раз в день. Некоторые ветеринары предпочитают вводить фиксированную суточную дозу 75 мг всем собакам любого размера. В большинстве случаев дозировка начинается с минимальной дозы, которая постепенно увеличивается до тех пор, пока симптомы не будут устранены.

Поскольку у большинства собак возникает привыкание к лекарству после продолжительного лечения, обычно стандартная доза становится неэффективной и может быть назначена более высокая.

Лечение судорог.

Для рефрактерных (невосприимчивый) припадков можно вводить 11 — 29,9 мг / кг препарата каждые 8-12 часов, с предельно допустимой дозой 1200 мг каждые 8 часов.

Лечащий ветеринарный врач может изменить дозировку на основании реакции животного на препарат или в связи с улучшением состояния здоровья.

Не прерывайте лечение, так как это может вызвать тяжелые приступы или боль в зависимости от того, для чего использовалось лекарство.

Пример: собаке 22,7 кг можно назначить 250 мг три раза в день для лечения невропатии.

Дозировка

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

  • в виде капсул;
  • таблетки;
  • раствор для приема внутрь.

Давать лекарство можно принудительно, заставляя питомца проглатывать таблетку или капсулу поглаживаниями по горлу, что вызывает глотательный рефлекс. Можно растолочь таблетку и дать ее вместе с кормом. Так же добавляют в него и жидкий раствор. Его можно дать перорально с помощью шприца без иглы.

Таблетки и капсулы могут иметь разную дозировку (разное содержание габапентина в 1 таблетке): исходя из этого следует рассчитывать необходимое количество медикамента. Сделать самостоятельно это затруднительно, поэтому рекомендуется строго соблюдать назначения ветеринара. Для самолечения использовать лекарство нельзя – у него достаточно много противопоказаний.

Доза зависит от веса питомца и цели лечения:

  • для снятия болевого синдрома при невропатических болях стандартная доза составляет 5-10 мг действующего вещества на 1 кг веса животного. Например, для кошки весом 3 кг необходимо давать по ¼-1/3 таблетки, содержащей 100 мг габапентина. Давать лекарство следует дважды в день с соблюдением интервала 12 часов;
  • при воздействии стресс-факторов дозировка несколько иная – 10-20 мг /1 кг веса 1-2 раза в день;
  • при судорогах назначается стандартная доза – 5-10 мг/кг массы тела, но ветеринар в некоторых случаях, учитывая состояние кошки, может увеличить ее, составив иную схему лечения: по 15-20 мг/кг до 4 раз в сутки.

Важные правила:

  • нельзя резко отменять прием препарата, делать это нужно, постепенно снижая дозу;
  • следует соблюдать равные интервалы между приемом лекарства и не нарушать дозировку: при пропуске дозы увеличивать ее нельзя – это вызовет расстройство пищеварения.

Показания к применению

Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.

В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.

Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.

Назначение

С учетом терапевтического действия главного компонента Габапентин назначается ветеринарами кошкам:

  • при эпилептических судорогах;
  • нейропатических болях (в том числе сопровождающих воспалительные процессы – например, в мочеполовых органах,
  • онкологических заболеваниях для снятия болевого синдрома;
  • при хроническом артрите и других суставных заболеваниях;
  • гиперестезии (повышенной чувствительности к раздражающим факторам);
  • при стрессах, связанных с длительными поездками, сменой дома или длительным отсутствием хозяина, гигиеническими и медицинскими манипуляциями и т.д.;
  • в послеоперационном периоде.

Пожилым животным лекарство назначается для профилактики развития артрита, других дегенеративных изменений организма, сопровождающихся болезненными ощущениями.

Важно!

Положительным свойством препарата, обуславливающим его популярность, является быстрое действие. Не связываясь с белками, габапентин уже через полчаса после приема по кровеносным сосудам распространяется по всем тканям и органам и начинает активное терапевтическое действие.

Состав и действие

В основе лекарственного средства – одноименное действующее вещество. Главное его действие направлено на устранение боли, возникающей в результате дисфункции в нервной системе либо повреждений в ней. Этот тип боли отличается своим неадекватным характером: она бывает молниеносной либо колющей. Габапентин используется в традиционной медицине для лечения некоторых невропатических болей и судорожных состояний у людей, но иногда применяется для терапии домашних питомцев.

Точный механизм действия производителем не раскрывается, однако предполагают его воздействие на кальциевые каналы. Благодаря действию препарата есть возможность контролировать судороги и облегчить боль.

Судороги у собак

Сокращения мышц, которые сопровождаются болью, а могут привести и к потере сознания, в традиционной медицине и ветеринарии называются судорогами. Впервые появившиеся судороги у питомца вызывают тревогу, а порой и панику у владельца. Причиной их являются мозговые нарушения.

Судорожные спазмы делятся на несколько разновидностей:

  • тонические – судороги задних конечностей, при которых мышцы находятся долгое время в неподвижном положении;
  • клонические – это кратковременные сокращения мышц, чередующиеся с расслаблением;
  • конвульсии – сокращение всех мышц тела, когда собака находится в сознании, и судороги приводят к подергиванию всего тела;
  • эпилептические припадки – собака теряет сознание, судороги всего тела сопровождаются повышенным слюнотечением, наблюдается пена изо рта.

Все судороги делятся на локализованные (когда они затрагивают только некоторые мышцы) и генерализованные, если спазмы охватывают все тело.

Практика показывает, что чаще судороги наблюдаются у кобелей мелких пород: для них характерна предрасположенность к эпилепсии, эклампсии (нехватке кальция в организме), гипогликемии (нехватке глюкозы). Генетически предрасположены к эпилепсии:

  • таксы;
  • пудели;
  • хаски;
  • колли;
  • лабрадоры.

Сильные сокращения мышц (судороги) свидетельствуют о серьезных патологиях, которые могут поразить организм питомца. Причинами их могут быть:

  • отравление – химическое, пищевое и т. д. Помимо судорог могут наблюдаться рвота, диарея, слабость, бледность слизистых оболочек, затрудненное дыхание;
  • эпилепсия – генетически обусловленная либо приобретенная (после травм головы, инфекционных заболеваний, новообразований) патология, наряду с которой могут наблюдаться повышенное слюнотечение, непроизвольное мочеиспускание, нарушение дефекации и т. д.;
  • гипогликемия – острая недостаточность глюкозы, может сопровождаться обмороками, параличом конечностей, даже комой.

Мышечные спазмы могут быть симптомом эрлихиоза – инфекционного заболевания, переносчиком возбудителей которого являются клещи, а также следующих опасных для животных, особенно в раннем возрасте, заболеваний:

  • инфекционного энтерита;
  • коронавирусной инфекции;
  • лептоспироза и пр.

Непроизвольные судороги случаются у собаки при проблемах с метаболизмом, нарушениями пищеварения, при сердечно-сосудистых патологиях, онкологии головного мозга и т.д.

Причину судорог определит ветеринарный специалист после осмотра, клинических исследований, в результате будет составлена оптимальная схема терапии, в состав которой может быть включен прием Габапентина.

Правила безопасности

Посоветуйтесь с ветеринарным врачом перед началом лечения.

Рекомендуется:

  • использовать мультивитамины во время лечения, чтобы предотвратить дефицит витаминов;
  • сообщать ветеринару обо всех заболеваниях, которыми страдает ваш питомец (в частности, болезни печени или почек);
  • информировать ветеринара о любых других лекарствах / добавках, которые принимает животное;
  • не прекращать лечение самостоятельно без рекомендаций ветеринарного врача.

Избегайте использования жидких форм препаратов, содержащих ксилит и антациды (препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта) в течение как минимум 2 часов до и после каждой дозы.

Насколько это безопасно?

Габапентин считается безопасным препаратом, что вызывает мало побочных эффектов, кроме седации (сноподобное состояние умиротворенности, спокойствия и невозмутимости) и атаксии (нарушение координации движений, не связанное с мышечной слабостью) даже при передозировке. Поскольку препарат выводится почками, он может быть противопоказан для собак с заболеванием почек. В этих случаях может использоваться минимальная доза в зависимости от серьезности заболевания.

Антациды, морфин и гидрокодон могут взаимодействовать с габапентином

Соблюдайте осторожность и уведомите ветеринара, если ваш питомец принимает какие-либо из этих препаратов

Воздействие Грандаксина

Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.

В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:

  • нормализует сон — устраняет бессонницу, способствует быстрому засыпанию;
  • восстанавливает АД;
  • стабилизирует сердечный ритм;
  • уменьшает потливость;
  • улучшает работу ЖКТ, устраняет запоры.

Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.

Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.

В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:

  • улучшает коронарное кровообращение;
  • уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
  • нормализует метаболизм в сердечных тканях;
  • увеличивает количество доставляемого к сердцу кислорода.

Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.

Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.

Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:

  • усиления действия антидепрессантов;
  • для устранения тревожности и приступов панических атак, которые могут быть спровоцированы началом приема антидепрессантных препаратов;
  • в случаях, когда дозировка антидепрессантов недостаточна, а ее повышение невозможно из-за риска развития побочных реакций.

В качестве монотерапии применение средства нежелательно.

Заполнить нишу

В США для лечения алкогольной зависимости уже не одно десятилетие употребляют два лекарственных препарата. Первый – дисульфирам (антабус), который вмешивается в нормальный процесс расщепления алкоголя в организме, что делает употребление алкоголя делом неприятным. Второй – налтрексон (РеВиа, вивитрол) блокирует опиоидные рецепторы в клетках головного мозга, что помогает влиять на чувство удовольствия во время употребления алкоголя.

Оба препарата нацелены на притупление мотивации поиска чувства удовольствия, которая лежит в основе алкогольной зависимости. Но они сравнительно неэффективны против тревоги, депрессии, бессонницы и других стойких симптомов отмены, которые помогают поддержать однажды сформировавшийся алкоголизм. Кроме того, их использование ассоциируется с неприятным эффектом, и это тоже не способствует их приему пациентами.

Есть и более новый препарат – акампросат (кампрал), одобренный властями как средство для лечения алкоголизма. Он используется с целью нормализации разрегулированной стрессовой системы мозга после острой отмены — подобно габапентину. Но он пока показал в клинических испытаниях очень скромный положительный эффект, при отсутствии воздействия на настроение или сон.

Габапентин обладает благоприятным профилем безопасности и действует через нормализацию уровней нейротрансмиттера ГАМК в миндалевидном теле – части мозга, связанной с эмоциями, таким образом снижая тревогу и другие симптомы, связанные со стрессом при отмене. Предшествующее исследование группы Mason показало эффект габапентина у пациентов с зависимостью к конопле.

Успокаивающий эффект габапентина в сверхактивных отделах головного мозга был основанием для его допуска в США для лечения эпилепсии и невропатических болей. Его также часто назначают вне перечня официальных показаний – в частности, при других состояниях, связанных с болями, включая мигрени.

По материалам:
Gabapentin is safe, effective for treating alcohol dependence, study shows. – Internet (sciencedaily.com), 04.11.13

Схема лечения

Дозировка и подбор дозы

  • 900-1800 мг/день в три приема
  • Невралгия после опоясывающего лишая (немедленное высвобождение вещества): 300 мг в день 1-й; 600 мг в два приема в день 2; 900 мг в три приема в день 3-й.
  • Невралгия после опоясывающего лишая (длительное высвобождение вещества): 600 мг утром в день 1-й; 1200 мг в день в два приема в день 4-й.
  • Синдром беспокойных ног (длительное высвобождение вещества): 600 мг в день в один прием, около 5 часов вечера.
  • Судороги (у взрослых и детей старше 12): начальная доза 900 мг/день в три приема; рекомендуемая доза 1800 мг/день в три приема; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
  • Судороги (дети 5-12): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 25-35 мг/кг в день в три приема; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
  • Судороги (дети 3-4): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 40 мг/кг в день; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
  • Если габапентин добавляется к другому антиконвульсанту, поднимать дозу габапентина следует медленно, в течение недели.
  • Некоторым пациентам с болью или тревожностью подходит прием габапентина с немедленным высвобождением вещества только два раза в день.
  • Очень высокие дозы можно делить больше чем на 3 приема в день.
  • Отломанную половинку таблетки, не использованную в течение нескольких дней, следует выбросить
  • Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нельзя разламывать или разжевывать
  • Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нужно принимать с едой
  • Если появляется очень сильная седация, бОльшую часть суточной дозы можно принимать на ночь

Как быстро действует

Судороги проходят через 2 недели.

Боль проходит через 2 недели или раньше.

Может снижать тревожность при различных расстройствах в течение нескольких недель.

Лечебные комбинации

  • Габапентин сам является средством для аугментации, которое добавляют к другим антиконвульсантам при лечении эпилепсии; к литию, атипичным антипсихотиками и антиконвульсантам при лечении биполярного расстройства.
  • При лечении нейропатической боли габапентин добавляют к антидепрессантам
  • При лечении тревожности габапентин является средством второй линии выбора, которое добавляют к антидепрессантам или бензодиазепинам .

Показания к применению

Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.

В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.

Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.

Как правильно принимать

Грандаксин – это небольшие по размеру таблетки округлой, дисковидной формы, с логотипом GRANDAX. Они белого или серого цвета, практически не имеют запаха. Расположены на блистере по 10 штук.

Дозировка 1 драже составляет 50 мг. В упаковке находится 20 или 60 таблеток.

Попадая в пищеварительный тракт, Грандаксин быстро всасывается в нем. Претерпевая трансформацию в печени, попадает в кровь. Здесь он достигает своей максимальной концентрации через 2 часа после приема. Выводится почками и не накапливается в организме.

Доза препарата зависит от выраженности состояния. Ее рассчитывает и назначает только врач. Самолечение недопустимо. Обычно схема такова: по 1–2 таб. от 1 до 3 раз в день.

Максимальная доза за сутки составляет 300 мг, у детей – 200 мг.

В связи с тем, что препарат накапливается в печени и эвакуируется через почки, больным с почечной и печеночной недостаточностью средство прописывают с осторожностью. У таких пациентов возможно изменение выраженности и продолжительности эффекта, а также развитие побочных явлений

В связи с этим дозу им сокращают вполовину. Такую же схему используют для лиц пожилого возраста.

В случае передозировки препаратом возможны осложнения в виде рвоты, изменение сознания, кома, судорожные припадки и нарушение дыхательной функции.

Грандаксин не используют параллельно с циклоспорином и иммунодепрессантами, такими как такролимус, сиролимус.

Таблетки способны интенсифицировать действие препаратов, угнетающих деятельность ЦНС: анальгетики, седативные и снотворные средства и др.

Использование Грандаксина наряду с алкоголем, табакокурением, барбитуратами, вместе с противоэпилептической терапией снижает его активность.

Настоятельно рекомендуется осуществлять прием Грандаксина до 17.00 во избежание бессонницы.

Препарт отпускается по рецепту врача. Стоимость 20 таблеток в среднем составляет 400 рублей, 60 таблеток – 900 рублей.