Содержание
Грандаксин и другие транквилизаторы
Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:
- «Поведенческая токсичность». Проявляется повышенной сонливостью днем, слабостью и недомоганием. Характерно снижение быстроты реакций и невозможность сконцентрироваться. Нарушается координация движений, возможно возникновение спутанности сознания.
- Зависимость. Частая проблема при приеме транквилизаторов. Существует вероятность ее усугубление вплоть до токсикомании. Но чаще привыкание развивается при длительном лечении такими препаратами, при самовольном повышении дозы или параллельном употреблении алкоголя.
- Синдром отмены проявляется при резком отказе от использования транквилизатора. При этом к больному возвращаются симптомы заболевания в более выраженной или даже в осложненной форме.
Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.
Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.
Режим дозирования
Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.
При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:
- первый день не более 300 мг за 1 прием;
- второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
- третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.
Фармакологическое действие
Церебролизин содержит низкомолекулярные биологически активные нейропептиды, которые проникают через ГЭБ и непосредственно поступают к нервным клеткам. Препарат обладает органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг, т.е. обеспечивает метаболическую регуляцию, нейропротекцию, функциональную нейромодуляцию и нейротрофическую активность.
Метаболическая регуляция: препарат Церебролизин повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма головного мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем головном мозге.
Нейропротекция: препарат защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов, повышает переживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот (глутамата).
Нейротрофическая активность: препарат Церебролизин — единственный ноотропный пептидергический препарат с доказанной нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста (NGF), но проявляющейся в условиях периферического введения.
Функциональная нейромодуляция: препарат оказывает положительное влияние при нарушениях когнитивных функций на процессы запоминания.
Признаки и симптомы
Люди с синдромом отмены антидепрессантов принимали антидепрессанты в течение как минимум четырех недель и недавно прекратили прием лекарства, будь то резко, после быстрого снижения или каждый раз, когда прием лекарства уменьшается при медленном снижении. Обычно сообщаемые симптомы включают симптомы гриппа (тошнота, рвота, диарея, головные боли, потоотделение) и нарушения сна (бессонница, кошмары, постоянная сонливость). Сообщалось также о сенсорных и двигательных нарушениях, включая дисбаланс , тремор , головокружение , головокружение и переживания, подобные электрошоку, в головном мозге, которые люди часто описывают как «мозговые нарушения». Эти «мозговые взрывы» были описаны как поражение электрическим током, ощущаемое в черепе, потенциально вызываемое боковым движением глаз и иногда сопровождающееся головокружением, болью или диссоциативными симптомами. Некоторые люди считают это приятным переживанием, сродни оргазму, однако чаще сообщается о нем как о неприятном переживании, мешающем повседневной деятельности. Сообщается также о расстройствах настроения, таких как дисфория , беспокойство или возбуждение, а также о когнитивных нарушениях, таких как спутанность сознания и гиперактивность .
В случаях, связанных с внезапным прекращением приема ингибиторов МАО , наблюдался острый психоз . Сообщалось о более чем пятидесяти симптомах.
Консультативный комитет FDA 2009 года обнаружил, что в неофициальных онлайн-сообщениях о синдроме отмены, связанном с дулоксетином, были тяжелые симптомы и превышена распространенность пароксетина и венлафаксина более чем на 250% (хотя было признано, что это могло быть связано с тем, что дулоксетин был гораздо более новым препаратом) . Также было обнаружено, что в информации о безопасности, предоставленной производителем, не только не учитывалась важная информация о лечении синдрома отмены, но и прямо не рекомендовалось открывать капсулы — практика, необходимая для постепенного снижения дозировки.
Продолжительность
Большинство случаев синдрома отмены может длиться от одной до четырех недель и разрешаться самостоятельно. Иногда симптомы могут длиться до одного года. Обычно они проходят в течение дня после приема лекарства. Особенно трудно прекратить прием пароксетина и венлафаксина , а также сообщалось о длительном синдроме отмены (постострочный абстинентный синдром или ЛАП), продолжающемся более 18 месяцев при приеме пароксетина.
Режим дозирования
Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.
При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:
- первый день не более 300 мг за 1 прием;
- второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
- третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.
Применение
В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Психологическая помощь
Мета-анализы определенно показывают, что КПТ значительно ослабляет симптомы ГТР. В небольшом количестве исследований сравнивалось действие КПТ и фармакотерапии, которые показали примерно одинаковую силу эффекта. Индивидуальная и групповая психотерапия одинаково эффективно ослабляют тревожность, но индивидуальная психотерапия может быстрее снижать беспокойство и ослаблять депрессивные симптомы.
Интенсивность психотерапии была оценена в мета-анализе 25 исследований. Для ослабления тревожности курс психотерапии длительностью меньше восьми сессий так же эффективен как и курс длительностью больше восьми сессий. Для ослабления волнения и депрессии более интенсивные курсы эффективнее, чем курсы с небольшим количеством сессий. Несколько исследований показали пользу ИКПТ.
Мета-анализ не нашел значительной разницы между действием КПТ и релаксационной терапией. Однако более современные исследования говорят об ограниченной эффективности релаксационной терапии. Масштабное РКИ показало, что бальнеотерапия, релаксационная терапия со спа-процедурами, лучше чем СИОЗС снижает тревожность; однако есть сомнения в правильности проведения исследования.
Доказана эффективность поведенческой психотерапии, основанной на принятии, метакогнитивной психотерапии, КПТ, нацеленной на исправление восприятия неопределенности, основанной на осознанности когнитивной терапии.
Психодинамическая психотерапия тоже может дать результат, но на данный момент ясных доказательств ее эффективности нет.
Добавление к КПТ интерперсональной и эмоционально-процессуальной терапии не дает существенных преимуществ в сравнении с КПТ без добавлений. Предварительная беседа до начала курса КПТ помогает уменьшить сопротивление терапии, улучшить комплайенс – такая стратегия особенно полезна в тяжелых случаях.
Показания к применению
Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.
В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.
Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.
Лечение
Лечение защемления седалищного нерва требует комплексного подхода. Врачи использует сочетание медикаментозной терапии, физиотерапевтических процедур, массажа, лечебной физкультуры и т.п.
Медикаментозное лечение
В зависимости от выраженности симптомов врачи назначают препараты из следующих групп:
- анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): препараты на основе кетанова, мелоксикама, диклофенака, нимесулида и т.п.; хорошо блокируют воспалительный процесс, а также снижают болевые ощущения; назначаются курсом в соответствии с показаниями; могут назначаться в таблетированной или инъекционной форме, а также в виде мазей или пластырей для местного применения;
- анестетики (новокаин, лидокаин): препараты, уменьшающие чувствительность болевых рецепторов; используются для местного лечения (аппликации, компрессы, пластыри), а также при проведении фонофореза или электрофореза;
- гормональные средства (дексаметазон, гидрокортизон, преднизолон): снимают воспаление и отек тканей, назначаются при неэффективности анальгетиков и НПВС; могут применяться в пролонгированной форме, позволяющей вводить препарат раз в 3-4 недели;
- миорелаксанты (мидокалм): препараты, снимающие мышечный спазм и снимающие таким образом компрессию нерва;
- витамины группы В (мильгамма, нейромультивит): способствуют улучшению нервной проводимости, используются для быстрого снятия онемения, гиперчувствительности и других патологических симптомов.
Исключительно хороший эффект при защемлении седалищного нерва дают блокады. При этом лекарственное вещество (НПВС, анестетик или гормональный препарат) вводится непосредственно в область спазмированной мышцы, что способствует быстрому прекращению боли и наступлению облегчения.
Немедикаментозное лечение
Немедикаментозные методы лечения включают:
- физиотерапию: магнитотерапию, лазерное воздействие, электро- или фонофорез, УВЧ-терапия и другие методики, способствующие снятию спазма, улучшению питания тканей, а также усиливающие действие противовоспалительных средств;
- массаж: лечебный массаж назначается после купирования основного болевого синдрома и уменьшает риск повторного защемления;
- рефлексотерапия: воздействие на биологически активные точки с помощью тонких игл или простого нажатия способствует снятию мышечных спазмов;
- лечебная физкультура: используется вне обострения, способствует укреплению мышечного каркаса, повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам; эффективна лишь при ежедневных занятиях в течение длительного времени;
- мануальная терапия.
- кинезиотейпирование
Дополнительно может быть назначено санаторно-курортное лечение в сочетании с грязелечением и другими бальнеологическими процедурами.
Хирургическое лечение при защемлении седалищного нерва используется редко. Показаниями являются различные объемные процессы в пораженной области (опухоли, абсцессы), а также запущенные формы остеохондроза, не поддающиеся терапии консервативными методами.
Рекомендуемая дозировка
Габапентин назначают собакам в форме таблеток или капсул, причем доза для устранения судорог обычно выше, чем доза, для снятия боли.
Перед началом применения проконсультируйтесь с ветеринарным врачом и строго придерживайтесь назначенного курса лечения и дозировки.
Не вводите жидкие препараты, предназначенные для использования человеком животным, так как они содержат высокие концентрации ксилита. Ксилит является токсичным для печени и при передозировке в больших количествах (около 99 мг / кг) может развиться гипогликемия (снижением концентрации глюкозы в крови).
Для лечения боли дозу 3,3-11 мг / кг можно назначать один раз в день (через каждые 24 часа), но со временем частота принимаемых доз может увеличиваться до двух или трех раз в день. Некоторые ветеринары предпочитают вводить фиксированную суточную дозу 75 мг всем собакам любого размера. В большинстве случаев дозировка начинается с минимальной дозы, которая постепенно увеличивается до тех пор, пока симптомы не будут устранены.
Поскольку у большинства собак возникает привыкание к лекарству после продолжительного лечения, обычно стандартная доза становится неэффективной и может быть назначена более высокая.
Для рефрактерных (невосприимчивый) припадков можно вводить 11 — 29,9 мг / кг препарата каждые 8-12 часов, с предельно допустимой дозой 1200 мг каждые 8 часов.
Лечащий ветеринарный врач может изменить дозировку на основании реакции животного на препарат или в связи с улучшением состояния здоровья.
Не прерывайте лечение, так как это может вызвать тяжелые приступы или боль в зависимости от того, для чего использовалось лекарство.
Пример: собаке 22,7 кг можно назначить 250 мг три раза в день для лечения невропатии.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антидепрессант, агонист мелатонинергических МТ1— и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.
Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминергическим рецепторам, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.
Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.
Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.
Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.
Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).
Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.
Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.
Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН) (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.
Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.
На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).
Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.
Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пациентов пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых.
В ходе проведения 3-недельного контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.
Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью «Pfizer» с одной стороны, с риской и выдавленной надписью «ZLT50» с другой стороны таблетки.
| 1 таб. | |
| сертралин (в форме гидрохлорида) | 50 мг |
Вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (Е171).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью «Pfizer» с одной стороны и «ZLT100» с другой стороны таблетки.
| 1 таб. | |
| сертралин (в форме гидрохлорида) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (Е171).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Особые указания
При чрезмерно быстром выполнении инъекций возможно ощущение жара, потливость, головокружение. Поэтому препарат следует вводить медленно.
Проверена и подтверждена совместимость препарата (в течение 24 ч при комнатной температуре и наличии освещения) со следующими стандартными растворами для инфузий: 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы (глюкозы).
Допускается одновременное применение препарата Церебролизин с витаминами и препаратами, улучшающими сердечное кровообращение, однако эти препараты не следует смешивать в одном шприце с Церебролизином.
Следует использовать только прозрачный раствор Церебролизина и только однократно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Клинические исследования показали, что Церебролизин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.
Побочные эффекты
Побочные эффекты при лечении нейропатических болей могут проявляться в виде общих реакций организма:
- случайных травм
- слабости
- болей в спине
- гриппоподобного состояния
- головной боли
- отечности
- набора веса
Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы проявляются:
- нарушением работы кишечника (запором или поносом)
- повышенным газообразованием
- болями в животе
- сухостью во рту
- приступами тошноты
Со стороны нервной системы возможны такие проявления:
- шаткая походка, несогласованность движений;
- спутанное сознание, сонливость
- амнезия
- тремор
Дыхательная система может отреагировать на прием препарата одышкой, фарингитом. Возможна сыпь на коже.
В случае лечения судорог к побочным эффектам могут присоединиться:
- проблемы с опорно-двигательным аппаратом (переломы костей, воспаления мышц)
- нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы (пурпура, лейкопения)
- со стороны нервной системы — повышенная тревожность, враждебная настроенность, перепады настроения, проблемы со сном, ослабление рефлексов
На коже могут появиться зудящие высыпания. Побочным эффектом со стороны мочеполовой системы может стать снижение либидо, эректильной функции у мужчин.
