Антидепрессанты и алкоголь

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 1–2 ч. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.

Распределение. Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь, к альбумину.

Метаболизм. Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.

Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно.

Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.

Выведение. Средний T1/2
атомоксетина после приема внутрь составляет 3,6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.

◊ Побочные эффекты

  • Расплывчатость зрения
  • Запоры
  • Повышенный аппетит
  • Нарушение мочеиспускания
  • Сухость во рту
  • Опасные побочные эффекты: непроходимость кишечника, гипертермия, судороги
  • Набор веса: да, часто
  • Седация: да, часто
  • Сексуальная дисфункция: да (нарушение либидо, импотенция) .

Может ухудшить симптомы мании или вызвать манию у пациентов с биполярным расстройством .

У подростков и молодых людей (18-24 года), несмотря на медикаментозное лечение, могут возникать клиническое ухудшение и суицидальные мысли .

Соблюдайте осторожность у пациентов с задержкой мочи, открытоугольной глаукомой, сниженной моторикой желудочно-кишечного тракта

Рекомендации по прекращению приема опиоидов

Отлучать зависимых от хронически употребляемых опиоидов следует постепенно. Предотвращает симптомы отмены ежедневное снижение дозы препарата на 25% от предыдущей дозы, растягивая процесс на неделю.

Симптомы абстиненции можно облегчить, например, клонидином, гуанфацином, лофексидином,  тизанидином. Есть рекомендации растягивать процесс на 8 недель, но они пока не подтверждены результатами рандомизированных исследований.

Приведенные выше данные относятся к больным, принимающим опиоиды на постоянной основе по медицинским показаниям. Люди, долгое время принимающие опиоиды без медицинских показаний, требуют более медленного прекращения приема — на 10% еженедельно. Лечение должно сопровождаться психологической помощью. У всех зависимых тип и продолжительность абстинентного синдрома схожи, однако сильные механизмы психической зависимости обеспечивают высокую частоту рецидивов употребления этих веществ.

Источники

  • Гроттус Б., Радзик Ю., Лешек Ю.: Бензодиазепиновая зависимость, 2004;.
  • Тан КР, Рудольф У, Люшер С: Подтипы рецепторов ГАМКА и зависимость, 2011;
  • Licata SC, Rowlett JK: Злоупотребление и зависимость от препаратов бензодиазепинового типа: модуляция рецепторов ГАМК и др., 2008;
  • Лежуайе М., Адес Ж.: Прекращение приема антидепрессантов: обзор литературы, 1997;
  • Розенбаум Дж.Ф., Заецка Дж.: Клиническое ведение прекращения приема антидепрессантов, 1997;
  • Хаддад ПМ: Синдром отмены антидепрессантов, 2001;.
  • Бенацци Ф: Симптомы отмены Венлафаксина, 1996;
  • Блиер., Тремблей. Физиологические механизмы, лежащие в основе синдрома отмены антидепрессантов, 2006;
  • Кристи М.М.: Клеточная нейроадаптация к хроническим опиоидам: толерантность, абстиненция и зависимость, 2008;
  • Bern c, Kulich RJ, Rathmell JP: Сокращение долгосрочной опиоидной терапии при хронической нераковой боли: доказательства и рекомендации для повседневной практики, 2015;
  • Фаррелл М. : Отмена опиатов, 1994;
  • Бейли С.П., Коннор М.: Опиоиды: клеточные механизмы толерантности и физической зависимости, 2005.

Продолжение статьи

  • Часть 1. Абстинентный синдром после приема лекарств;
  • Часть 2. Последствия резкого прекращения приема бета-адреноблокаторов, клонидина, статинов;
  • Часть 3. Осложнения после прекращения приема антикоагулянтов и глюкокортикоидов;
  • Часть 4. Чем заканчивается резкий отказ от ингибиторов протонной помпы (ИПП);
  • Часть 5. Чем опасно прерывание лечения СИОЗС, бензодиазепинами, опиоидными анальгетиками.

Как использовать флуоксетин при депрессии: доза и кратность применения

Флуоксетин показан для острого и поддерживающего лечения основных депрессивных расстройств у взрослых пациентов и у детей в возрасте от 8 до 18 лет.

Полезность препарата у взрослых и педиатрических пациентов, употребляющих флуоксетин в течение длительных периодов времени уменьшается и следует периодически пересматривать дозировку.

Взрослый человек:

В контролируемых исследованиях, используемых для поддержки эффективности флуоксетина, пациентам вводили утренние дозы в диапазоне от 20 мг/сут до 80 мг/сут. Исследования, сравнивающие флуоксетин 20 мг/сут, 40 мг/сут и 60 мг/сут с плацебо, показывают, что 20 мг / сут достаточно для получения удовлетворительного ответа при серьезных депрессивных расстройствах в большинстве случаев. Следовательно, доза 20 мг / сут, употребляемая утром, рекомендуется в качестве начальной дозы.

Увеличение дозы может быть рассмотрено через несколько недель, если наблюдается недостаточное клиническое улучшение. Дозы более 20 мг/сут могут быть разделены утро и полдень и не должны превысить максимальную дозу 80 мг / сут.

Дети и подростки:

В краткосрочных (от 8 до 9 недель) контролируемых клинических исследованиях флуоксетина, подтверждающих его эффективность в лечении основных депрессивных расстройств, пациенты употребляли флуоксетин в дозах от 10 мг/сут до 20 мг / сут. Лечение следует начинать с дозы 10 мг/сут или 20 мг / сут. Через 1 неделю при дозе 10 мг/сут дозу следует увеличить до 20 мг / сут.

Однако из-за более высокого содержания плазмы в крови у детей с более низким весом, начальная и целевая дозы в этой группе могут составлять 10 мг/сут. Увеличение дозы до 20 мг/сут может быть рассмотрено через несколько недель, если наблюдается недостаточное клиническое улучшение.

Все пациенты:

Как и с другими препаратами, эффективными в лечении серьезных депрессивных расстройств, полный эффект может быть отсрочен до 4 недель лечения или дольше.

Судороги

– Самым рискованным в отношении судорог считается бупропион. Но многое зависит от лекарственной формы. Бупропион IR (немедленное высвобождение) в дозе более 450 мг повышает риск судорог в 10 раз. Бупропион SR (пролонгированное высвобождение) в дозе до 300 мг повышает риск судорог лишь на 0,01-0,03 %. Такое же незначительное повышение наблюдается при приеме СИОЗС.

– У ТЦА эпилептогенный потенциал выше, чем у бупропиона, поэтому антидепрессанты этой группы противопоказаны пациентам с предрасположенностью к судорогам.

– Современные исследования осложняют представление о риске судорог. Новые данные говорят о том, что, похоже, все антидепрессанты способны повышать риск судорог.

– Самые рискованные антидепрессанты: тразодон, лофепрамин, венлафаксин. В группе СИОЗС наибольший риск – при приеме пароксетина и циталопрама, наименьший – при приеме эсциталопрама и сертралина.

– По другим данным, СИОЗС опаснее ТЦА и наиболее высокий риск судорог возникает при приеме сертралина.

– Масштабные исследования, тем не менее, показывают, что большие эпилептические припадки чаще случаются у пациентов, принимающих ТЦА, а не СИОЗС.

Последствия приема флуоксетина

Употребление этого препарата может спровоцировать негативные последствия, потому что вещества находящиеся в лекарстве плохо влияют на все органы и системы организма. После долгого употребления лекарства у человека начинаются такие последствия, как:

  • Паранойя.
  • Сильное головокружение.
  • Судороги.
  • Тремор конечностей.
  • Отсутствие  аппетита.
  • Проблемы со стулом.
  • Мышечная атрофия.
  • Обильное выделение слюны.
  • Недержание мочи.
  • Прыщи на лице.
  • Импотенция и бесплодие.
  • Анемия.
  • Инфаркт миокарда.
  • Сердечная недостаточность.
  • Образование тромбов в сосудах.
  • Остановка сердца.

Самым главным последствием употребления препарата является высокая вероятность суицида. После употребления такого вещества происходит в 7 раз больше попыток покончить жизнь самоубийством, чем после употребления любого другого антидепрессанта. По статистике, в Америке от этого препарата за 9 лет почти 4 млн человек покончили жизнь самоубийством. Этот препарат перестали продавать в Европе, но в нашей стране лекарство до сих пор продается в аптеках.

Принимать лекарство можно только в том случае, если вам его назначил лечащий врач. Ни в коем случае нельзя превышать дозу употребления препарата, чтобы не навредить своему здоровью.

Если так случилось, что вы или ваши близкие люди подсели на прозак, срочно звоните в нашу клинику по телефону горячей линии. Опытные квалифицированные врачи смогут вам помочь справиться с зависимостью.

Последствия Флуоксетина — существующие риски приема

Прием препарата может приводить к появлению побочных эффектов. Они являются полисистемными, т.е. способны затрагивать любую систему организма. Клинически выражаются следующими состояниями:

  • Маниакальное преследование
  • Склонность к суициду
  • Головокружение
  • Дрожь
  • Судороги
  • Плохой аппетит
  • Понос
  • Повышенное слюноотделение
  • Нарушение сердечного ритма
  • Задержка мочи или ее недержание
  • Сексуальная дисфункция
  • Аллергические высыпания.

Поэтому любой дискомфорт и отклонения в привычном поведении на фоне лечения Флуоксетином – это необходимость консультации с врачом. Таким пациентам может потребоваться коррекция дозы антидепрессанта или замена его на другой препарат.

Аллергические высыпания — распространенная побочка у препарата флуоксетина

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Нерекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Особенности препарата

Решив узнать, можно ли принимать Амитриптилин с алкоголем, надо сначала познакомиться с особенностями транквилизатора, свойствами, составом.

Препарат действенный, сильный. Требует к себе повышенного внимания при назначении врачом, использовании пациентами.

Амитриптилин является транквилизатором с успокоительным эффектом

Лекарство оказывает на организм действие разноплановое:

  • седативное;
  • антидепрессивное;
  • антистрессовое;
  • снотворное.

При приеме препарата внутрь увеличивается секреция гормонов. В крови повышается количество дофамина и серотонина. Одновременно замедляется обратное всасывание.

Оказывает одновременно на организм незначительное обезболивающее действие. Иногда назначают для уменьшения у пациентов несоразмерного аппетита. Рекомендуют от ночного недержания мочи.

Действие лекарства на организм заметно не сразу. Оно постепенно накапливается в крови, ведет к стабилизации состояния. Однако данное утверждение относится к лицам, не злоупотребляющим спиртным.

Отдельно стоит отметить, можно ли пить Амитриптилин после алкоголя. Средство провоцирует развитие тревожности, если больной полностью отказался от спиртного на момент проведения терапии.

Больного необходимо предупредить, что возможны приступы агрессии, для купирования которых потребуется прием дополнительных препаратов, контроль состояния родственниками, медработниками.

Действующие компоненты

Выяснить совместимость Амитриптилина с алкоголем помогает знание состава препарата. Его основным действующим веществом является амитриптилина гидрохлорид. В одной таблетке содержится 28,5 мг вещества.

Амитриптилин — структурная формула действующего вещества

Кроме того, в препарат добавлены вспомогательные компоненты:

  1. прежелатинизированный крахмал;
  2. тальк;
  3. молочный сахар;
  4. магния стеарат;
  5. микрокристаллическая целлюлоза и другие ингредиенты.

Медицинские показания для назначения

Лекарство назначается больным, у которых отмечаются расстройства психического и другого характера.

Показаниями для использования являются:

  • депрессивные состояния;
  • поведенческие отклонения;
  • эмоциональная неуравновешенность;
  • неврогенные боли;
  • психоз, вызванный шизофренией;
  • энурез в ночное время;
  • мигрени;
  • повреждения мозга;
  • проблемы со сном.

Существует ряд заболеваний, при которых курс терапии с использованием препарата проведен быть не может. Причина далека от того, что Амитриптилин и алкоголь совместимость не допускают. При некоторых патологиях состояние пациента резко ухудшается, если он примет указанный антидепрессант.

Основное направление приминения Амитриптилина — люди с различными психическими проблемами

Не рекомендуется назначать препарат при наличии болезней:

  1. язва в любой форме;
  2. почечная недостаточность;
  3. гипертония;
  4. кишечная непроходимость;
  5. инфаркт миокарда;
  6. проблемы с печенью;
  7. аритмия;
  8. эпилептические припадки.

Под строим контролем ведется использование транквилизатора при наличии проблем с сердечно-сосудистой системой.

Больным следует знать о синдроме отмены до того, как начинать курс терапии. Невозможно сразу прекратить употребление лекарства. Придется переходить на поддерживающую дозу.

Совместимость Амитриптилина и алкоголя

Перед назначением препарата врач узнает, употребляет ли пациент спиртное, может ли отказаться от напитков на период лечения. Наводящие вопросы вовсе не случайны. Для Амитриптилина взаимодействие с алкоголем ни при каких условиях недопустимо. Трициклический антидепрессант при совмещении с алкоголем дает весьма неоднозначную реакцию. Часто пациентов клонит ко сну.

Врачи утверждают — совмещение Амитриптилина и спиртного категорически недопустимо

Они не могут адекватно оценить тяжесть положения. Во время сна угнетается дыхательная система, замедляется работа сердца. Возможен летальный сход за считанные минуты, когда помощь не успевает подоспеть.

Опасным является действие препарата вместе с алкоголем на нервную систему. Под воздействием спиртного клетки мозга перестают управлять организмом. По кровяному руслу разносится вещество, которое подавляет ЦНС.

В результате психика травмируется. В коре головного мозга происходят явления, чреваты необратимостью. У человека резко начинается деградация

Заметно ослабевает его память, притупляется внимание, воображение. Постепенно теряется профессиональная компетентность

Утрачивается интерес к происходящему, наступает отупение.

В отдельных случаях отмечаются у Амитриптилина с алкоголем последствия в виде ярко выраженных симптомов:

  • галлюцинации;
  • ослабление зрения;
  • тахикардия;
  • усиление потоотделения;
  • отечность;
  • рвота;
  • угасание половой функции.