Тебантин

Заполнить нишу

В США для лечения алкогольной зависимости уже не одно десятилетие употребляют два лекарственных препарата. Первый – дисульфирам (антабус), который вмешивается в нормальный процесс расщепления алкоголя в организме, что делает употребление алкоголя делом неприятным. Второй – налтрексон (РеВиа, вивитрол) блокирует опиоидные рецепторы в клетках головного мозга, что помогает влиять на чувство удовольствия во время употребления алкоголя.

Оба препарата нацелены на притупление мотивации поиска чувства удовольствия, которая лежит в основе алкогольной зависимости. Но они сравнительно неэффективны против тревоги, депрессии, бессонницы и других стойких симптомов отмены, которые помогают поддержать однажды сформировавшийся алкоголизм. Кроме того, их использование ассоциируется с неприятным эффектом, и это тоже не способствует их приему пациентами.

Есть и более новый препарат – акампросат (кампрал), одобренный властями как средство для лечения алкоголизма. Он используется с целью нормализации разрегулированной стрессовой системы мозга после острой отмены — подобно габапентину. Но он пока показал в клинических испытаниях очень скромный положительный эффект, при отсутствии воздействия на настроение или сон.

Габапентин обладает благоприятным профилем безопасности и действует через нормализацию уровней нейротрансмиттера ГАМК в миндалевидном теле – части мозга, связанной с эмоциями, таким образом снижая тревогу и другие симптомы, связанные со стрессом при отмене. Предшествующее исследование группы Mason показало эффект габапентина у пациентов с зависимостью к конопле.

Успокаивающий эффект габапентина в сверхактивных отделах головного мозга был основанием для его допуска в США для лечения эпилепсии и невропатических болей. Его также часто назначают вне перечня официальных показаний – в частности, при других состояниях, связанных с болями, включая мигрени.

По материалам:
Gabapentin is safe, effective for treating alcohol dependence, study shows. – Internet (sciencedaily.com), 04.11.13

Фармакологические возможности

В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются габапентином веществом, похожим по строению на гамма-аминомасляную кислоту. Особенностью липофильного соединения является отличный от остальных подобных веществ механизм воздействия на рецепторы, чувствительные к ГАМК. Средство отличается отсутствием ГАМКергических характеристик, неспособностью подавлять захват и менять метаболические процессы гамма-аминомасляной кислоты.

Экспериментальными путями было выявлено несколько путей снижения нейропатической боли и устранения симптоматики эпилепсии:

• Вещество образует взаимосвязь с потенциалзависимыми кальциевыми каналами, останавливая ток заряженных частиц кальция. Таким образом устраняется одна из причин возникновения болезненных ощущений вследствие патологического возбуждения нейронов головного мозга;
• Средство одновременно уменьшает количество нейронов, гибнущих в результате воздействия глутамата, повышает выработку ГАМК, помогающей подавить передачу нервного импульса, и приводит к уменьшению количества моноаминовых нейромедиаторов, стимулирующих возбуждение клеток мозга.

Тебантин в рекомендованных дозах не образует взаимосвязей с рецепторами, чувствительными к другим средствам (в том числе, ГАМК-а, ГАМК-b и др).

Эксперименты вне живого организма продемонстрировали отсутствие влияния на натриевые каналы, изменение активности ферментативных систем, отвечающих за синтез глутамата и гамма-аминомасляной кислоты, а также уменьшение количества высвобождающихся моноаминов.

В некоторых участках мозга активный компонент приводил к повышению обменных процессов с участием ГАМК. Липофильная природа позволяла средству легко преодолевать гематоэнцефалический барьер у подопытных животных и подавлять даже сильные судорожные припадки, спровоцированными электрической, химической стимуляцией, наследственными патологиями.

При пероральном употреблении активное вещество быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в течение 3 часов. При повторном использовании препарата время достижения максимального количества компонентов средства в плазме крови сокращается на 1 час. Усваиваемость средства понижается при увеличении дозировки, а абсолютный показатель биодоступности находится на уровне 60%.

Употребление пищи, в том числе богатой жирами, не приводит к клинически значимым изменениям фармакокинетики габапентина.

При возрастании доз от 0,3 до 4,8г происходит увеличение максимальной и общей концентрации вещества в кровяном русле за время наблюдения.

Фармакокинетические показатели у пациентов возрастной категории 4-12 лет остаются схожими со взрослыми при однократном введении. Достижение стационарной концентрации средства при употреблении каждые 8 часов происходит спустя 1-2 дня с начала терапии и остается неизменным до её окончания.

Действующее вещество почти не проходит процессов биотрансформации в печени, что позволяет предположить отсутствие влияние на ферментативные системы, метаболизирующие другие лекарственные средства.

Время полувыведения, независимо от дозы, занимает от 5 до 7 часов.

Действующее вещество в неизменном виде выводится с помощью мочевыделительной системы.

Как еще вредит алкоголь

Употребление спиртных напитков может также уменьшить запреты человека. Это меняет способность мыслить ясно. Люди становятся менее разборчивыми в выборе того, с кем они занимаются сексом. Исследование показало, что после употребления алкоголя один из семи молодых людей в возрасте от 16 до 24 лет занимался незащищенным сексом, а каждый пятый вступал в контакт, о котором он сожалел. Каждый десятый не мог вспомнить, занимался ли он любовью прошлой ночью. Помните, алкоголь и эрекция несовместимы.

Смешивание секса с алкоголем или другими наркотиками увеличивает вероятность нежелательной беременности и подверженности инфекциям, передающимся половым путем. Многие мужчины не используют контрацептивы. Они надеются на то, что смогут контролировать семяизвержение. Прерванный половой акт в трезвом состоянии не дает гарантии, а в пьяном умножает вероятность появление беременности у партнерши. Кроме того, незащищенный секс приводит к большому количеству заболеваний, передающихся половым путем.

Итог чрезмерного употребления алкоголя:

• пропадает половое влечение;
• не снятся эротические сны;
• долгое наступление эякуляции или ее отсутствие;
• нет оргазма;
• полная импотенция.

Последняя стадия приводит к тому, что мужчина может испытывать эмоции к женщине, но справиться с сексуальным контактом не получается.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Фармакологические свойства препарата Тебантин

Габапентин является структурным аналогом ГАМК. Липофильность молекулы габапентина способствует проникновению его через ГЭБ. Точный механизм действия неизвестен. Габапентин связывается со вспомогательными протеинами вольтажзависимыми натриевыми каналами и, как результат, модулирует действие кальциевых каналов и высвобождение нейротрансмиттеров. Подобные системы могут выступать в роли мишени для габапентина при проявлении обезболивающего эффекта. Габапентин изменяет активность ГАМК-синтетазы и глютамат-синтетазы in vitro. По данным исследований габапентин повышает синтез ГАМК в ткани мозга. Всасываемость препарата не зависит от времени приема пищи. В среднем максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после однократного приема Тебантина внутрь независимо от дозы и лекарственной формы. Период достижения максимальной концентрации после повторных приемов препарата примерно на 1 ч меньше, чем после одноразового приема.
При повторных приемах препарата стадия насыщения достигается через 1–2 дня и сохраняется на протяжении всего курса лечения.
Ниже приводятся фармакокинетические показатели габапентина (относительная стандартная девиация в %) в стадии насыщения в результате дозировки каждые 8 ч.

Cmax — максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax — время, необходимое для достижения Cmax;
Т1/2 — время полувыведения;
AUC(0–∞) — территория под кривой концентрации и времени;
Ae — количество габапентина, выделенного с мочой;
ND — измерение не производили.

Биодоступность габапентина не зависит от дозы. После повторных (3 раза в сутки) приемов в дозе 300–600 мг, рекомендуемой для лечения, она составляет около 60%.
В печени человека метаболизм габапентина незначителен, препарат не вызывает индукции энзимов печени, участвующих в окислительных процессах.
Габапентин не связывается с белками плазмы крови и быстро проникает через ГЭБ. Концентрация, измеряемая в ликворе, составляет 20% концентрации в плазме крови в стадии насыщения.
Выделение габапентина из организма осуществляется исключительно через почки в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина Т1/2 с оставляет 5–7 ч. Показатели элиминации габапентина, Т1/2, почечный клиренс не зависят от дозы препарата и не изменяются после повторных его приемов.
Возрастные изменения функции почек у лиц пожилого возраста, а также нарушения почечной функции у больных, проявляющиеся в снижении клиренса креатинина, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению периода его элиминации. Пропорционально снижению клиренса креатинина снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменный и почечный клиренсы. Поэтому дозу габапентина рекомендуется подбирать на основании клиренса креатинина. Габапентин можно вывести из плазмы крови с помощью гемодиализа.

Способ применения и дозировка

Средство принимается перорально целиком и запивается большим количеством воды. При схеме лечения, предполагающей прием лекарства трижды в день, интервал между дозами не должен длиться более 12 часов.

При парциальных судорогах пациентам из возрастных категорий старше 12 лет следует принимать от 0,9 до 1,2г средства ежесуточно. Возможно использование следующих схем:

• Постепенное увеличение с шагом в 0,3 г ежедневно до четвертого дня с 300 до 1200 мг. В первый день принимается 300 мг средства однократно или по 100 мг трижды в день, во второй двукратно по 0,3 г или троекратно по 0,2 г, в третий троекратно по 300 мг, с четвертого троекратно по 0,4 г;
• В первый день 900 мг, разделенные на три приема. В дальнейшем принимается по 1200 мг в сутки с троекратным делением. При необходимости возможно увеличение дозировки до 2,4 г/сутки, разделенных между тремя приемами.

При необходимости использования в качестве дополнительного средства лечения эпилептических припадков у пациентов, начиная с трехлетнего возраста до двенадцатилетия, с весом выше 17 кг, доза рассчитывается из соотношения 25-35 мг на килограмм массы тела в сутки:

• Детям весом от 17 до 25 кг рекомендуется использование в первый день 0,2 г средства, во второй день 0,2 г средства двукратно, с третьего дня по 0,6 г, разделенные на три приема;
• Пациентам, весящим более 26 кг, в первый день следует принять 300 мг лекарства, во второй по 0,3г двукратно, начиная с третьего дня по 0,3 г трижды в сутки.

Для детей с весом 37-50 мг поддерживающая доза составляет 1,2г/сутки, при массе тела от 51 до 72 кг 1,8г/день.

Показания к применению препарата Тебантин

Лечение невропатической боли у взрослых.
ЭпилепсияВзрослым и детям старше 12 лет: в виде монотерапии или в качестве дополнительного средства в комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих со вторичной генерализацией.Детям в возрасте от 3 до 12 лет: в качестве дополнительного средства для лечения парциальных приступов, в том числе протекающих со вторичной генерализацией.
В настоящее время нет достаточного опыта применения препарата в качестве дополнительного средства в составе комбинированной терапии для лечения детей младше 3 лет и применения его в виде монотерапии у детей младше 12 лет.

Побочные эффекты

Клинические исследования показали, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

• Симптоматики, схожей с гриппозной, слабости, астении, лихорадки, загрудинных и спинных болей;
• Потери памяти, эмоциональной неустойчивости, сонливости, головокружений и головных болей, нистагма, дрожания пальцев, подергивания мышц, депрессии, непроизвольных мышечных сокращений, нарушений речи, координации, моторных функций, мыслительных процессов, галлюцинаций, спутанности сознания, чувством онемения на отдельных участках тела, патологической возбудимости, нарушения рефлексов, тревожности, враждебности, патологий сна, нарушений походки и пространственной ориентации;
• Диспепсических явлений (тошнота, рвота, изжога), абдоминальных болей, сухости слизистых рта, нарушений дефекации, панкреатита, гепатита, увеличения активности энзимов печени, воспаления десен, повышенного газообразования, анорексии;
• Пальпитации, увеличения кровяного давления и признаков расслабления гладкой мускулатуры сосудистых стенок;
• Лейко-, тромбоцитопении;
• Боли в мускулатуре и сочленениях;
• Фарингита, ринита, кашля, пневмонии, диспноэ;
• Зрительных патологий, шума в ушах;
• Эректильной дисфункции, энурезом, нагрубанием молочных желез, гинекомастией, повышением вероятности инфекционного поражения мочевыводящих протоков;
• Высыпаний, зуда, синдрома Стивенса-Джонсона, ангионевротического отека;
• Пурпуры, набора веса, потемнения зубной эмали, отечности, угревой сыпи, выпадения волос, изменения уровня сахара у диабетиков.

О вреде алкоголя гипотоникам

Какой алкоголь разрешается при пониженном давлении и можно ли его вообще употреблять при гипотонии? Некоторые принимают по рюмке для аппетита перед едой, чтобы приподнять давление. Очень ошибочно полагать, что небольшие дозы вина или коньяка полезны.

Если будете длительное время принимать даже небольшие порции алкоголя перед едой, это превратится в привычку и перерастет в пристрастие. Недалеко и до алкогольной зависимости, причем возраст, стойкость организма к спиртному и стаж в данном случае почти не имеют значения.

Однозначно не рекомендуют употреблять алкоголь опытные врачи. Лучше обратиться за профессиональной медицинской помощью, которая включает диагностику, процедуры и прием препаратов, а самолечение гипотонии спиртными напитками оставить для кого-нибудь другого!

Режим дозирования

Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.

При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:

• первый день не более 300 мг за 1 прием;
• второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
• третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.

Способ применения и дозировка

Средство принимается перорально целиком и запивается большим количеством воды. При схеме лечения, предполагающей прием лекарства трижды в день, интервал между дозами не должен длиться более 12 часов.

При парциальных судорогах пациентам из возрастных категорий старше 12 лет следует принимать от 0,9 до 1,2г средства ежесуточно. Возможно использование следующих схем:

• Постепенное увеличение с шагом в 0,3 г ежедневно до четвертого дня с 300 до 1200 мг. В первый день принимается 300 мг средства однократно или по 100 мг трижды в день, во второй двукратно по 0,3 г или троекратно по 0,2 г, в третий троекратно по 300 мг, с четвертого троекратно по 0,4 г;
• В первый день 900 мг, разделенные на три приема. В дальнейшем принимается по 1200 мг в сутки с троекратным делением. При необходимости возможно увеличение дозировки до 2,4 г/сутки, разделенных между тремя приемами.

При необходимости использования в качестве дополнительного средства лечения эпилептических припадков у пациентов, начиная с трехлетнего возраста до двенадцатилетия, с весом выше 17 кг, доза рассчитывается из соотношения 25-35 мг на килограмм массы тела в сутки:

• Детям весом от 17 до 25 кг рекомендуется использование в первый день 0,2 г средства, во второй день 0,2 г средства двукратно, с третьего дня по 0,6 г, разделенные на три приема;
• Пациентам, весящим более 26 кг, в первый день следует принять 300 мг лекарства, во второй по 0,3г двукратно, начиная с третьего дня по 0,3 г трижды в сутки.

Для детей с весом 37-50 мг поддерживающая доза составляет 1,2г/сутки, при массе тела от 51 до 72 кг 1,8г/день.

Схема лечения

Дозировка и подбор дозы

• 900-1800 мг/день в три приема
• Невралгия после опоясывающего лишая (немедленное высвобождение вещества): 300 мг в день 1-й; 600 мг в два приема в день 2; 900 мг в три приема в день 3-й.
• Невралгия после опоясывающего лишая (длительное высвобождение вещества): 600 мг утром в день 1-й; 1200 мг в день в два приема в день 4-й.
• Синдром беспокойных ног (длительное высвобождение вещества): 600 мг в день в один прием, около 5 часов вечера.
• Судороги (у взрослых и детей старше 12): начальная доза 900 мг/день в три приема; рекомендуемая доза 1800 мг/день в три приема; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
• Судороги (дети 5-12): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 25-35 мг/кг в день в три приема; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
• Судороги (дети 3-4): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 40 мг/кг в день; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
• Если габапентин добавляется к другому антиконвульсанту, поднимать дозу габапентина следует медленно, в течение недели.
• Некоторым пациентам с болью или тревожностью подходит прием габапентина с немедленным высвобождением вещества только два раза в день.
• Очень высокие дозы можно делить больше чем на 3 приема в день.
• Отломанную половинку таблетки, не использованную в течение нескольких дней, следует выбросить
• Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нельзя разламывать или разжевывать
• Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нужно принимать с едой
• Если появляется очень сильная седация, бОльшую часть суточной дозы можно принимать на ночь

Как быстро действует

Судороги проходят через 2 недели.

Боль проходит через 2 недели или раньше.

Может снижать тревожность при различных расстройствах в течение нескольких недель.

Лечебные комбинации

• Габапентин сам является средством для аугментации, которое добавляют к другим антиконвульсантам при лечении эпилепсии; к литию, атипичным антипсихотиками и антиконвульсантам при лечении биполярного расстройства.
• При лечении нейропатической боли габапентин добавляют к антидепрессантам
• При лечении тревожности габапентин является средством второй линии выбора, которое добавляют к антидепрессантам или бензодиазепинам .

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Фармакологическое действие

Церебролизин содержит низкомолекулярные биологически активные нейропептиды, которые проникают через ГЭБ и непосредственно поступают к нервным клеткам. Препарат обладает органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг, т.е. обеспечивает метаболическую регуляцию, нейропротекцию, функциональную нейромодуляцию и нейротрофическую активность.

Метаболическая регуляция: препарат Церебролизин повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма головного мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем головном мозге.

Нейропротекция: препарат защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов, повышает переживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот (глутамата).

Нейротрофическая активность: препарат Церебролизин — единственный ноотропный пептидергический препарат с доказанной нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста (NGF), но проявляющейся в условиях периферического введения.

Функциональная нейромодуляция: препарат оказывает положительное влияние при нарушениях когнитивных функций на процессы запоминания.

Побочные эффекты

Клинические исследования показали, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

• Симптоматики, схожей с гриппозной, слабости, астении, лихорадки, загрудинных и спинных болей;
• Потери памяти, эмоциональной неустойчивости, сонливости, головокружений и головных болей, нистагма, дрожания пальцев, подергивания мышц, депрессии, непроизвольных мышечных сокращений, нарушений речи, координации, моторных функций, мыслительных процессов, галлюцинаций, спутанности сознания, чувством онемения на отдельных участках тела, патологической возбудимости, нарушения рефлексов, тревожности, враждебности, патологий сна, нарушений походки и пространственной ориентации;
• Диспепсических явлений (тошнота, рвота, изжога), абдоминальных болей, сухости слизистых рта, нарушений дефекации, панкреатита, гепатита, увеличения активности энзимов печени, воспаления десен, повышенного газообразования, анорексии;
• Пальпитации, увеличения кровяного давления и признаков расслабления гладкой мускулатуры сосудистых стенок;
• Лейко-, тромбоцитопении;
• Боли в мускулатуре и сочленениях;
• Фарингита, ринита, кашля, пневмонии, диспноэ;
• Зрительных патологий, шума в ушах;
• Эректильной дисфункции, энурезом, нагрубанием молочных желез, гинекомастией, повышением вероятности инфекционного поражения мочевыводящих протоков;
• Высыпаний, зуда, синдрома Стивенса-Джонсона, ангионевротического отека;
• Пурпуры, набора веса, потемнения зубной эмали, отечности, угревой сыпи, выпадения волос, изменения уровня сахара у диабетиков.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций желтовато-коричневого цвета, прозрачный.

* молекулярная масса не более 10 000 дальтон.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

• 1 мл — ампулы коричневого стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 2 мл — ампулы коричневого стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 5 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 10 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 20 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 30 мл — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные.
• 30 мл — флаконы коричневого стекла (5) — пачки картонные.

Особые указания по применению препарата Тебантин

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, например при абсансах. При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами отмечали изменения показателей печеночной функции. Прием препарата оказывает влияние на уровень глюкозы в крови (гипо- или гипергликемия). Поэтому необходимо контролировать этот показатель у больных сахарным диабетом для необходимой коррекции дозы принимаемого габапентина.
Пациентам с нарушенной функцией почек габапентин назначают в сниженных дозах.
Во время лечения могут возникнуть клинические проявления геморрагического панкреатита. Поэтому при появлении первых признаков острого панкреатита (острая боль в области органов брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Больного следует тщательно обследовать (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. В настоящее время нет достаточного опыта применения габапентина при хроническом панкреатите. В таких случаях вопрос о необходимости продолжения терапии габапентином или о ее прекращении решает лечащий врач.
При непереносимости лактозы следует учитывать, что капсула препарата 100 мг содержит 22,14 мг лактозы, 300 мг — 66,43 мг, 400 мг — 88,56 мг.
Прием Тебантина в период беременности возможен только после тщательной оценки соотношения риск/польза для организма матери и ребенка.
Габапентин проникает в грудное молоко. Лечение препаратом в период кормления грудью противопоказано из-за возможных тяжелых побочных действий у грудных младенцев.
Следует избегать управления транспортными средствами и проведения работ, связанных с повышенным риском травматизма, особенно в начальный период лечения, при повышении дозы и переходе на другой противоэпилептический препарат.
Алкоголь может увеличить выраженность побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, вызвать сонливость).
При семиквантитативном анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой полоски возможен ложноположительный результат. В таких случаях рекомендуется подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа, например с помощью пробы Биурета (Biuret-проба) или турбидиметрическим методом.

Похожие записи:

Как покурить в поезде дальнего следования Техники и приёмы тайского бокса. теория и практика Водка белая березка Текила «сиерра»: подробное описание и виды продукта Аналоги амфетамина Семь классов школы, ужасы психбольницы и ненужная «нобелевка»: жизнь и судьба иосифа бродского